Examkin

Soru

Zorluk: Çok zorBeta Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

58 yaşında, hipertansiyon ve insüline bağımlı diyabet tanısı olan bir hastada son aylarda 'intermittent claudication' (aralıklı topallama) semptomları belirginleşmiştir. Bu hastanın hipertansiyon tedavisinde tercih edilebilecek; β1\beta_1 reseptörlerini selektif olarak bloke ederken, β2\beta_2 reseptörleri üzerinde parsiyel agonist etki göstererek periferik damar direncini azaltan ve hipoglisemi sonrası glukoz recovery (toparlanma) sürecini bozma riski en düşük olan ajan aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Nebivolol
  2. CeliprololCevap
  3. C
    Carvedilol
  4. D
    Acebutolol
  5. E
    Propranolol

Cevap

Celiprolol, β1\beta_1 selektif blokaj yaparken aynı zamanda β2\beta_2 reseptörleri üzerinde agonist etki (İSA) göstererek vazodilatasyon sağlar ve diyabetiklerde glikojenoliz inhibisyonu riskini minimize eder.
Celiprolol, üçüncü kuşak bir β\beta-adrenerjik antagonisttir. Farmakolojik profili oldukça spesifiktir: β1\beta_1 reseptörlerini selektif olarak bloke eder, β2\beta_2 reseptörleri üzerinde ise parsiyel agonist (İSA) etki gösterir. Bu β2\beta_2 agonist etkisi, periferik damar direncini düşürerek 'intermittent claudication' semptomlarını alevlendirmemesini sağlar. Ayrıca diyabetik hastalarda β2\beta_2 reseptörlerinin uyarılması glikojenolizi desteklediği için, non-selektif β\beta-blokörlerin aksine hipoglisemi sonrası glukoz seviyelerinin toparlanmasını engellemez.

Adım Adım Çözüm

1
Hastanın klinik tablosunu (Diyabet + Periferik Arter Hastalığı) analiz et.
Hastada β2\beta_2 reseptörlerinin bloke edilmesinin (vazokonstriksiyon ve glikojenoliz baskılanması nedeniyle) riskli olduğu belirlendi.
Klasik β\beta-blokörler periferik damar hastalığını ve diyabetik kontrolü kötüleştirebilir.
2
Vazodilatör etkili β\beta-blokörlerin mekanizmalarını karşılaştır.
Carvedilol α1\alpha_1 blokajı, Nebivolol Nitrik Oksit (NO) salınımı, Celiprolol ise β2\beta_2 agonizmi ile vazodilatasyon yapar.
Soruda spesifik olarak 'β2\beta_2 parsiyel agonist' etkisi sorgulanmaktadır.
3
β1\beta_1 selektivite ve β2\beta_2 agonist özelliğini birleştiren ajanı seç.
Celiprolol bu profile uyan tek seçenektir.
Celiprolol benzersiz bir farmakolojik profile sahip üçüncü kuşak β\beta-blokördür.

Anahtar Kavram

Vazodilatör β\beta-blokörlerin etki mekanizması farklılıkları ve Celiprolol'ün β2\beta_2 agonistik etkisi.

Daha Fazla Pratik

β\beta-blokörlerin lipofiliklik özellikleri ve MSS yan etkileri (rüyalar, halüsinasyonlar) arasındaki ilişkiyi gözden geçirin.
Tahmini Süre:2m 0s
Bu soruyu puanla

Konular

Beta Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

Bu konudan daha fazla soru