Examkin

Soru

Zorluk: ZorBeta Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

62 yaşında erkek hasta, ani başlayan ve sırtına vuran şiddetli 'yırtılma' tarzında ağrı şikayetiyle acil servise başvuruyor. Yapılan incelemeler sonucunda hastaya 'Tip B aort diseksiyonu' tanısı konuluyor. Hastanın tıbbi öyküsünde orta dereceli bronşiyal astım olduğu ve son bir yıldır düzenli olarak inhale kortikosteroid/uzun etkili β2\beta_2-agonist kullandığı öğreniliyor. Fizik muayenesinde kan basıncı 185/110 mmHg185/110 \text{ mmHg}, nabzı ise 115 vuru/dakika115 \text{ vuru/dakika} olarak saptanıyor. Bu hastada hemodinamik stabiliteyi sağlamak amacıyla hem β1\beta_1-reseptör selektivitesi sayesinde bronkospazm riskinin düşük olması hem de olası bir komplikasyon durumunda etkisinin ultra kısa sürede (<10 dakika<10 \text{ dakika}) sonlanabilmesi nedeniyle tercih edilmesi gereken β\beta-blokör aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Propranolol
  2. B
    Labetalol
  3. EsmololCevap
  4. D
    Nadolol
  5. E
    Bisoprolol

Cevap

Esmolol, ultra kısa etkili olması ve kardiyoselektif (β1\beta_1) özellikleri sayesinde aort diseksiyonu olan astımlı bir hastada en uygun seçenektir.
Esmolol, β1\beta_1 reseptörlerine olan yüksek ilgisi (kardiyoselektif) sayesinde bronşlardaki β2\beta_2 reseptörlerini minimal düzeyde etkiler. En ayırt edici özelliği ise yapısındaki ester bağının plazma ve eritrosit esterazları tarafından hızla yıkılması sonucu ortaya çıkan ultra kısa yarı ömrüdür (99 dakika). Bu özellik, aort diseksiyonu gibi kan basıncının saniyelik takip edilmesi gereken acil durumlarda ve astım gibi β\beta-blokör kullanımı açısından riskli olan hastalarda, olası bir komplikasyon anında ilacın etkisinin dakikalar içinde sonlanmasını sağlayarak yüksek güvenlik marjı sunar.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik tabloyu ve kontrendikasyonları değerlendir.
Hasta aort diseksiyonu (hızlı kalp hızı ve kan basıncı kontrolü şart) ve bronşiyal astım (β2\beta_2 blokajından kaçınılmalı) tanısına sahiptir.
Aort diseksiyonunda damar duvarındaki yırtılmanın ilerlemesini önlemek için sol ventrikül fırlatma hızını (dP/dtdP/dt) ve kalp hızını düşürmek hayatidir; ancak astım varlığı ilaç seçimini kısıtlar.
2
İlaçların reseptör selektivitesini analiz et.
Propranolol, Nadolol ve Labetalol non-selektif oldukları için β2\beta_2 reseptörlerini bloke ederek bronkospazmı tetikleyebilir. Esmolol ve Bisoprolol ise kardiyoselektiftir (β1\beta_1).
Kardiyoselektif ajanlar, düşük dozlarda bronşlardaki β2\beta_2 reseptörlerini minimal düzeyde etkileyerek daha güvenli bir profil sunar.
3
Farmakokinetik özellikleri ve acil yönetim gerekliliğini karşılaştır.
Esmolol, yapısındaki ester bağı nedeniyle eritrosit içi esterazlar tarafından hızla hidroliz edilir ve yaklaşık 99 dakikalık yarı ömre sahiptir. Bisoprolol ise çok daha uzun etkilidir.
Acil durumlarda ve astım gibi riskli komorbiditeleri olan hastalarda, olası bir yan etki durumunda ilacın etkisinin hızla kesilebilmesi (titre edilebilirlik) kritik bir güvenlik faktörüdür.

Anahtar Kavram

Kardiyoselektif β\beta-blokörlerin astımlı hastalarda kullanımı ve Esmolol'ün ultra kısa etkili olma mekanizması.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla

Konular

Beta Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

Bu konudan daha fazla soru