Examkin

Soru

Zorluk: KolaySedatif-Hipnotik İlaçlar

Benzodiazepinler, GABAAGABA_A reseptör kompleksine bağlanarak klor kanallarının açılma frekansını (sıklığını) artırırken; barbituratlar bu kanalların açık kalma süresini uzatmaktadır. Yüksek doz alprazolam alımına bağlı somnolans ve solunum depresyonu ile acil servise getirilen bir hastada, benzodiazepinlerin bu elektrofizyolojik etkisini kompetitif olarak geri döndürmek amacıyla kullanılan spesifik antagonist aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Zolpidem
  2. FlumazenilCevap
  3. C
    Buspiron
  4. D
    Fenobarbital
  5. E
    Ramelteon

Cevap

Benzodiazepinlerin etkisini kompetitif olarak antagonize eden spesifik ilaç Flumazenil'dir.
Flumazenil, GABAAGABA_A reseptör kompleksi üzerindeki benzodiazepin bağlanma bölgesine (alfa ve gama alt birimleri arası) yüksek afinite ile bağlanır ancak intrinsik aktivite göstermez. Bu sayede benzodiazepinlerin klor kanalı açılma frekansını artırıcı etkisini kompetitif olarak bloke eder.

Adım Adım Çözüm

1
Benzodiazepinlerin (BZD) etki mekanizmasını tanımla.
BZD'ler GABAAGABA_A reseptörlerine bağlanarak klor kanallarının açılma frekansını artırır.
Soruda verilen elektrofizyolojik mekanizmanın hangi reseptör üzerinden yürüdüğünü netleştirmek için.
2
Bu etkinin nasıl geri döndürülebileceğini belirle.
Reseptör düzeyinde kompetitif bir blokör gereklidir.
Aşırı doz durumunda agonistin (BZD) etkisini yarışmalı olarak engellemek gerekir.
3
Spesifik antagonist olan ilacı seçenekler arasından seç.
Flumazenil, benzodiazepinlerin spesifik antagonistidir.
Klinik toksikoloji bilgisini doğrulamak için.

Anahtar Kavram

Benzodiazepin Antagonizması ve Reseptör Dinamikleri

Alternatif Yöntem

Farmakokinetik bir not olarak; karaciğer yetmezliği veya yaşlılıkta 'LOT' kısaltmasıyla bilinen (Lorazepam, Oksazepam, Temazepam) ilaçlar, sadece Faz II konjugasyona uğradıkları için birikim yapmazlar ve daha güvenlidirler.
Tahmini Süre:45s
Bu soruyu puanla

Konular

Sedatif-Hipnotik İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru