45 yaşında erkek hasta, egzersizle tetiklenen bronkospazm ve eşlik eden kronik bronşit tab… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

$45$ yaşında erkek hasta, egzersizle tetiklenen bronkospazm ve eşlik eden kronik bronşit tablosu nedeniyle takip edilmektedir. Mevcut tedavisine eklenen yeni bir ajandan iki hafta sonra yapılan laboratuvar tetkiklerinde karaciğer fonksiyon testlerinde ( $ALT$ , $AST$ ) üç kat artış saptanmış ve eş zamanlı kullanılan teofilin dozuna bağlı plazma düzeylerinin toksik aralığa çıktığı gözlenmiştir. Bu klinik tabloya yol açan ilacın temel etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

$5$ -lipoksijenaz ( $5-LOX$ ) enziminin selektif inhibisyonuCevap
B
Sisteinil lökotrien $1$ ( $CysLT_1$ ) reseptörlerinin selektif blokajı
C
Fosfodiesteraz- $4$ ( $PDE-4$ ) enziminin seçici inhibisyonu
D
Fosfolipaz $A_2$ enziminin etkisinin baskılanması
E
İnterlökin- $5$ ( $IL-5$ ) aracılı sinyal iletiminin engellenmesi

Cevap

5

-lipoksijenaz (

5-LOX

) enziminin selektif inhibisyonu

Vakada tanımlanan hepatotoksisite (karaciğer enzimlerinde artış) ve CYP1A2 enzim inhibisyonu sonucu gelişen teofilin etkileşimi, lökotrien yolağı ilaçlarından Zileuton'un karakteristik özelliğidir. Zileuton, araşidonik asitten lökotrienlerin (LTB4, LTC4, LTD4, LTE4) sentezini katalizleyen 5-lipoksijenaz (

5-LOX

) enzimini selektif olarak inhibe eder.

Adım Adım Çözüm

Klinik bulguları analiz et.

Hastada hepatotoksisite (ALT/AST artışı) ve teofilin toksisitesi (CYP1A2 inhibisyonu) gelişmiştir.

Bu yan etki profili, lökotrien yolağı ilaçlarından Zileuton'a özgüdür.

Tanımlanan ilacın etki mekanizmasını hatırla.

Zileuton, araşidonik asidi lökotrienlere dönüştüren sentez basamağındaki enzimi etkiler.

Zileuton, 5-lipoksijenaz (5-LOX) enziminin seçici inhibitörüdür.

Diğer lökotrien ilaçlarıyla karşılaştır.

Montelukast ve zafirlukast reseptör antagonistidir (CysLT1), sentezi engellemezler.

Ayırıcı tanı için enzimatik inhibisyon ile reseptör antagonizması arasındaki fark kritiktir.

Anahtar Kavram

Lökotrien Yolağı İnhibitörlerinin Etki Mekanizmaları ve Yan Etki İlişkisi

Tahmini Süre:1m 30s

Soru

Cevap

Adım Adım Çözüm

Anahtar Kavram

Sık Yapılan Hatalar

Konular

Bu konudan daha fazla soru