Protein sentezi inhibitörü olan antibiyotiklerin farmakolojik özellikleri, direnç gelişim süreçleri ve toksisite profilleri değerlendirildiğinde; aminoglikozid ve tetrasiklin grubu ilaçlarla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- Aminoglikozid direnci sıklıkla plazmid aracılı transferaz enzimleriyle (asetilasyon, adenilasyon) ilacın modifikasyonu sonucu gelişirken; tetrasiklinlere karşı en yaygın direnç mekanizması eflüks pompalarıdır.Cevap
- BTetrasiklinler ribozomun 30S alt birimine geri dönüşsüz bağlanarak mRNA'nın hatalı okunmasına (misreading) neden olurken; aminoglikozidler 50S alt birimine bağlanarak peptidil transferazı inhibe eder.
- CAminoglikozidlerden amikasin ve kanamisin öncelikle vestibüler sisteme hasar verirken; tetrasiklin grubu ilaçlardan fototoksisite riski en düşük olan ajan demeklosiklindir.
- DAminoglikozidlerin bakteriye girişi ATP ve oksijenden bağımsız bir pasif difüzyon süreciyken; tetrasiklinlerin girişi sadece anaerobik bakterilerde etkin bir şekilde gerçekleşir.
- ETetrasiklinler kalsiyum ile şelat oluşturdukları için kemik ve dişlerde birikemezken; aminoglikozidler nefrotoksik etkilerini distal tübül epitelinde birikerek gösterirler.
Cevap
Aminoglikozid direncinin en yaygın mekanizması enzimatik inaktivasyon (asetilasyon, adenilasyon), tetrasiklin direncinin en yaygın mekanizması ise eflüks pompalarıdır.
Aminoglikozid direnci en sık plazmidler aracılığıyla aktarılan ve ilacı modifiye eden asetiltransferaz, adeniltransferaz ve fosfotransferaz enzimleri ile gelişir. Tetrasiklinlerde ise ilacın hücre içine girmesini engelleyen veya giren ilacı hızla dışarı atan eflüks pompaları (örneğin TetA) en yaygın direnç mekanizmasıdır.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Aminoglikozid ve tetrasiklinlerin farmakolojik özelliklerinin (30S bağlanma, direnç mekanizmaları ve toksisite farkları) karşılaştırılması.
Daha Fazla Pratik
Aminoglikozidlerin post-antibiyotik etkisini ve konsantrasyon bağımlı öldürme özelliklerini gözden geçirin.
Tahmini Süre:1m 30s