Examkin

Soru

Zorluk: KolaySitotoksik Antineoplastik İlaçlar

Gastrointestinal sistem kanserlerinin tedavisinde yaygın olarak kullanılan, pirimidin analoğu yapısında olan ve "timidilat sentaz" enzimini irreversibl olarak inhibe ederek DNADNA sentezini engelleyen sitotoksik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Metotreksat
  2. 55-FlorourasilCevap
  3. C
    Sitara bin
  4. D
    66-Merkaptopürin
  5. E
    Hidroksiüre

Cevap

55-Florourasil, timidilat sentaz enzimini irreversibl olarak inhibe eden bir pirimidin antimetabolitidir.
55-Florourasil, pirimidin sentez yolunda görev alan timidilat sentaz enzimini irreversibl (kovalent) olarak inhibe ederek DNADNA sentezi için gerekli olan timidilat (dTMP) üretimini durdurur. Bu özelliğiyle özellikle kolorektal kanser gibi gastrointestinal sistem malignitelerinde temel bir kemoterapötik ajandır.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın sınıfını belirle.
Soruda tanımlanan ilaç bir antimetabolittir.
Pirimidin analoğu olması ve DNADNA sentezini enzim inhibisyonu yoluyla bozması antimetabolit grubuna işaret eder.
2
Hedef enzimi analiz et.
Hedef enzim timidilat sentazdır.
Timidilat sentaz, dUMP'den dTMP sentezini katalizleyen ve pirimidin sentezinde kritik rol oynayan bir enzimdir.
3
İnhibisyon tipini ve yapıyı eşleştir.
İrreversibl inhibisyon yapan pirimidin analoğu 55-Florourasil'dir.
55-FU, hücre içinde aktifleşerek timidilat sentaz ile kovalent bir bağ kurar ve enzimi kalıcı olarak işlevsiz bırakır.

Anahtar Kavram

Antimetabolitlerin (özellikle pirimidin analoglarının) etki mekanizması ve timidilat sentaz inhibisyonu.
Tahmini Süre:45s
Bu soruyu puanla

Konular

Sitotoksik Antineoplastik İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru