yaşında bir erkek çocuk, dikkat eksikliği ve hiperaktivite bozukluğu (DEHB) tanısıyla izlenmektedir. Hastaya, daha önce kullanılan stimülanların iştah kaybı ve "rebound" etkileri nedeniyle, suiistimal potansiyeli daha düşük olan ve plazma konsantrasyonu daha stabil seyreden lisdeksamfetamin tedavisi başlanması planlanıyor. Bu ilacın bir ön-ilaç (prodrug) olduğu ve aktif formu olan -amfetamine ancak sistemik dolaşıma geçtikten sonra dönüştüğü bilinmektedir. Buna göre, lisdeksamfetaminin aktif -amfetamine dönüşümünden (aktivasyonundan) sorumlu olan temel bölge aşağıdakilerden hangisidir?
- AKaraciğer parankim hücreleri (mikrozomal enzimler)
- BMide lümenindeki asidik ortam
- EritrositlerCevap
- DBöbrek proksimal tübülüs hücreleri
- Eİnce bağırsak mukozal hücreleri
Cevap
Lisdeksamfetaminin aktif formu olan dekstroamfetamine dönüşümü temel olarak eritrositlerde gerçekleşir.
Lisdeksamfetamin, farmakolojik olarak inaktif bir ön-ilaçtır. Gastrointestinal sistemden PEPT1 taşıyıcıları aracılığıyla emildikten sonra sistemik dolaşıma geçer. Kan dolaşımında, özellikle eritrositlerin içindeki hidrolitik kapasite sayesinde -lizin parçası ayrılır ve aktif madde olan dekstroamfetamin salınır. Bu mekanizma, ilacın etkisinin yavaş ve kontrollü bir şekilde başlamasını sağlayarak suiistimal potansiyelini azaltır.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Lisdeksamfetamin Aktivasyon Mekanizması
Tahmini Süre:1m 30s