Examkin

Soru

Zorluk: OrtaPulmoner Hipertansiyon Tedavisi

Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAHPAH) farmakoterapisinde kullanılan ajanların farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?

  1. A
    Akut vazoreaktif yanıtı pozitif olan hastalarda tedavide ilk seçenek olarak yüksek doz kalsiyum kanal blokörleri tercih edilir.
  2. Bosentan, sitokrom P450P450 (CYP3A4CYP3A4 ve CYP2C9CYP2C9) enzimlerini inhibe ederek birlikte kullanılan oral kontraseptiflerin plazma düzeylerini artırır.Cevap
  3. C
    Sildenafil, fosfodiesteraz-5 (PDE−5PDE-5) enzimini inhibe ederek vasküler düz kas hücreleri içinde cGMPcGMP yıkımını engeller.
  4. D
    Riociguat, çözünür guanilat siklaz (sGCsGC) enzimini uyararak cGMPcGMP sentezini artırır ve gebelikte kullanımı kontrendikedir.
  5. E
    Epoprostenol, sağkalım avantajı sağladığı bilinen ve intravenöz yolla sürekli infüzyon şeklinde uygulanan bir prostasiklin analoğudur.

Cevap

Bosentan'ın sitokrom enzimlerini inhibe ettiği ve diğer ilaçların düzeylerini artırdığı ifadesi yanlıştır; Bosentan güçlü bir enzim indükleyicisidir.
Bosentan, sitokrom P450P450 enzimlerinden CYP3A4CYP3A4 ve CYP2C9CYP2C9'un güçlü bir indükleyicisidir. Bu özelliği nedeniyle, bu enzimlerle metabolize olan oral kontraseptiflerin, varfarinin ve statinlerin plazma konsantrasyonlarını ve klinik etkilerini artırmak yerine azaltır. Bu durum, Bosentan kullanan kadın hastalarda hormonal kontrasepsiyonun yetersiz kalmasına neden olabilir.

Adım Adım Çözüm

1
Bosentan'ın farmakokinetik etkileşim profilini değerlendir.
Bosentan'ın CYP3A4CYP3A4 ve CYP2C9CYP2C9 enzimlerini indüklediği saptanır.
Endotelin reseptör antagonistlerinden Bosentan'ın ilaç etkileşimlerindeki rolünü belirlemek için gereklidir.
2
Enzim indüksiyonunun plazma konsantrasyonları üzerindeki etkisini analiz et.
İndüksiyon sonucunda birlikte kullanılan ilaçların metabolizması hızlanır ve plazma düzeyleri düşer.
İndüksiyon ve inhibisyonun klinik sonuçları arasındaki farkı ayırt etmek için gereklidir.
3
Diğer seçeneklerdeki mekanizma ve kontrendikasyon bilgilerini doğrula.
Kalsiyum kanal blokörleri, Sildenafil (PDE−5iPDE-5i), Riociguat (sGCsGC stimülatörü) ve Epoprostenol (PGI2PGI_2) ile ilgili verilen bilgilerin doğru olduğu teyit edilir.
Çeldiricilerin doğruluğundan emin olarak hatalı ifadeyi kesinleştirmek için gereklidir.

Anahtar Kavram

Pulmoner hipertansiyon ilaçlarının enzim etkileşimleri ve mekanizma farklılıkları.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla

Konular

Pulmoner Hipertansiyon Tedavisi

Bu konudan daha fazla soru