Soru

Zorluk: OrtaBeta Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

42 yaşında kadın hasta, soğuk havaya maruz kaldığında ellerinde gelişen solukluk, soğukluk ve ağrılı morarma (Raynaud fenomeni) şikayetiyle polikliniğe başvuruyor. Hastanın tıbbi öyküsünden, hem esansiyel hipertansiyon kontrolü hem de migren profilaksisi amacıyla bir ay önce yeni bir ilaç kullanmaya başladığı öğreniliyor. Bu hastada gözlenen periferik vasküler semptomların kötüleşmesine neden olan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. PropranololCevap
  2. B
    Karvedilol
  3. C
    Nebivolol
  4. D
    Labetalol
  5. E
    Atenolol

Cevap

Propranolol, non-selektif β\beta blokajı yaparak Raynaud fenomeni semptomlarını kötüleştiren temel ilaçtır.
Propranolol, hem β1\beta_1 hem de β2\beta_2 reseptörlerini bloke eden non-selektif bir antagonistik profil sergiler. Periferik kan damarlarındaki β2\beta_2 reseptörlerinin bloke edilmesi, epinefrinin sağladığı vazodilatör etkiyi ortadan kaldırır. Bu durum, sempatik aktivite sırasında salınan katekolaminlerin α1\alpha_1 reseptörleri üzerinden damarları daraltmasına (karşılanmamış alfa etkisi) ve dolayısıyla Raynaud fenomeni veya periferik arter hastalığı olan kişilerde semptomların kötüleşmesine neden olur. Ayrıca propranolol, lipid çözünürlüğü yüksek olduğu için migren profilaksisinde yaygın olarak tercih edilir.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik tabloyu ve ilaç kullanım öyküsünü analiz etmek.
Hastanın migren ve hipertansiyon için kullandığı ilacın Raynaud fenomenini tetiklediği saptandı.
Raynaud fenomeni, periferik damarlarda vazokonstriksiyonla seyreden bir durumdur ve bazı ilaçlar bu tabloyu ağırlaştırabilir.
2
Beta-blokörlerin damar tonusu üzerindeki etkilerini karşılaştırmak.
β2\beta_2 reseptör blokajının, α1\alpha_1 aracılı vazokonstriksiyonu maskelenmemiş (karşılanmamış) hale getirdiği belirlendi.
Normalde epinefrin β2\beta_2 üzerinden vazodilatasyon yapar; bu reseptör bloke edilirse sadece α1\alpha_1 üzerinden vazokonstriksiyon gerçekleşir.
3
Seçenekler arasından non-selektif ve vazodilatör etkisi olmayan ilacı seçmek.
Propranolol'ün hem migren proflaksisinde kullanıldığı hem de non-selektif yapıda olduğu teyit edildi.
Diğer seçeneklerdeki ilaçlar ya vazodilatör özelliktedir ya da β1\beta_1 selektiftir.

Anahtar Kavram

Beta-2 reseptör blokajına bağlı karşılanmamış alfa vazokonstriksiyon (Unopposed Alpha Vasoconstriction)
Tahmini Süre:1m 15s
Bu soruyu puanla