Pulmoner arteriyel hipertansiyon () tedavisinde kullanılan ilaçlar ve bu ilaçların farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?
- Bosentan, ve reseptörlerini bloke eden bir ajandır; mikrozomal enzimler üzerindeki inhibe edici etkisi nedeniyle birlikte kullanılan oral kontraseptiflerin metabolizmasını yavaşlatarak plazma düzeylerini artırır.Cevap
- BAmbrisentan, reseptörlerine olan yüksek selektivitesine rağmen, bu gruptaki diğer tüm ajanlar gibi teratojenik potansiyeli () nedeniyle gebelikte kontrendikedir.
- CRiociguat, çözünür guanilat siklazı () hem doğrudan uyarır hem de endojen nitrik oksit () duyarlılığını artırır; bu nedenle sildenafil gibi ilaçlarla kullanımı ciddi hipotansiyon riski yaratır.
- DSelexipag, kimyasal yapı olarak bir prostasiklin analoğu olmamasına karşın selektif bir reseptör agonisti olarak etki gösteren ve oral yolla kullanılan bir ön-ilaçtır.
- ETreprostinil, prostasiklin analoğu olup; intravenöz, subkutan, inhalasyon ve oral uygulama yollarının tamamına sahip olan ve oda sıcaklığında saklanabilen bir ajandır.
Cevap
Bosentan'ın enzim inhibitörü olduğunu ve oral kontraseptiflerin plazma düzeyini artırdığını öne süren ifade yanlıştır.
Bosentan, mikrozomal enzim inhibitörü değil, güçlü bir enzim indükleyicisidir ( ve indüksiyonu yapar). Bu farmakolojik özelliği nedeniyle, birlikte kullanılan ve bu enzimlerle metabolize olan oral kontraseptiflerin yıkımını hızlandırarak plazma konsantrasyonlarını düşürür. Bu durum kontraseptif etkinliğin azalmasına ve istenmeyen gebelik riskinin artmasına neden olur. Dolayısıyla Bosentan'ın enzim inhibitörü olduğunu ve plazma düzeylerini artırdığını belirten ifade yanlıştır.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Pulmoner Hipertansiyon İlaçlarında Enzim Etkileşimleri ve Gebelik Kontrendikasyonları
Tahmini Süre:2m 0s