Otakoidler ve Antiinflamatuar İlaçlar

204 soru

Soru 201Soru

Siyanotik konjenital kalp hastalığı (örneğin Büyük Arter Transpozisyonu) ile doğan bir yenidoğanda, cerrahi girişime kadar duktus arteriozus açıklığının sürdürülmesi amacıyla intravenöz infüzyon yoluyla kullanılan eikozanoid analoğu aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Alprostadil

Cevap

Duktus arteriozus açıklığını sürdürmek için kullanılan ilaç Alprostadil'dir.
Duktus arteriozusun açık tutulması gereken klinik durumlarda PGE1PGE_1 analoğu olan Alprostadil tercih edilir. Bu ilaç düz kas gevşetici etkisiyle cerrahiye kadar duktal kan akımını sağlar.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik ihtiyacın belirlenmesi
Duktus arteriozus açıklığının idamesi gereklidir.
Siyanotik kalp hastalıklarında pulmoner veya sistemik dolaşımın devamı için duktal açıklık hayati önem taşır.
2
Fizyolojik mekanizmanın hatırlanması
Duktus arteriozusu açık tutan ana eikozanoid PGE1PGE_1'dir.
Vasküler düz kaslarda gevşeme yaparak açıklığı sağlar.
3
Uygun farmakolojik ajanın seçilmesi
Alprostadil kullanımı.
Alprostadil, PGE1PGE_1'in sentetik bir analoğu olarak bu endikasyon için kullanılır.

Anahtar Kavram

Eikozanoid analoglarının klinik kullanımı (PGE1 - Alprostadil)
Tahmini Süre:45s
Soru 202Soru

Gut hastalığının kronik tedavisinde kullanılan, ksantin oksidaz enzimini inhibe ederek ürik asit sentezini azaltan ancak akut atakları tetikleyebileceği için atak sırasında başlanması önerilmeyen ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Allopürinol

Cevap

Allopürinol, ksantin oksidaz enzimini inhibe ederek ürik asit sentezini azaltan ve kronik gut tedavisinde kullanılan temel ilaçtır.
Doğru seçenek olan ilaç, pürin metabolizmasında hipoksantin ve ksantinin ürik aside dönüşmesini sağlayan ksantin oksidaz enzimini geri dönüşümlü olarak inhibe eder. Bu etkisiyle ürik asit sentezini azaltır. Akut ataklar sırasında serum ürik asit seviyesini hızla değiştirdiği için inflamatuar süreci tetikleme riski taşır.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın kullanım amacını ve mekanizmasını belirle.
Soru, kronik tedavide kullanılan ve ksantin oksidazı inhibe eden ajanı sormaktadır.
Gut tedavisinde ilaçlar akut atak (inflamasyon odaklı) ve kronik (ürik asit odaklı) olarak ayrılır.
2
Seçeneklerdeki ilaçların mekanizmalarını karşılaştır.
Allopürinol ve febuksostat ksantin oksidazı inhibe ederken; kolşisin mikrotübülleri, NSAİİ'ler (indometasinindometasin) COX enzimlerini etkiler.
Doğru mekanizmaya sahip ilacı bulmak için farmakolojik sınıflama gereklidir.
3
Akut atak sırasında başlanma kısıtlamasını doğrula.
Allopürinol gibi ürik asit düşürücü ilaçlar, akut atak sırasında plazma ürik asit düzeyinde ani dalgalanma yaparak eklemdeki kristallerin mobilizasyonuna ve atağın uzamasına neden olur.
Klinik pratikte ürik asit düşürücü tedaviye atak tamamen geçtikten sonra başlanması altın kuraldır.

Anahtar Kavram

Ksantin oksidaz inhibisyonu ve Akut-Kronik ilaç ayrımı

Daha Fazla Pratik

Allopürinolün azatiyoprin ve 6merkaptopu¨rin6-merkaptopürin ile olan etkileşimini (toksisite artışı) tekrar ediniz.
Tahmini Süre:45s
Soru 203Soru

Kronik stabil anjinası ve geçirilmiş iskemik inme öyküsü bulunan 5858 yaşındaki bir kadın hasta, şiddetli eklem ağrıları nedeniyle uzun süreli nonsteroid antiinflamatuar ilaç (NSAİİ) tedavisine ihtiyaç duymaktadır. Bu hastada, kardiyovasküler trombotik olay riskini artırma potansiyeli diğerlerine göre en düşük olan NSAİİ aşağıdakilerden hangisidir?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: Naproksen

Cevap

Naproksen, kardiyovasküler trombotik risk profili açısından en güvenli NSAİİ seçeneğidir.
Naproksen, non-selektif NSAİİ'ler arasında kardiyovasküler trombotik olay riskini en az artıran ilaçtır. Bunun nedeni, Naproksen'in farmakokinetik özellikleri ve COX inhibisyon profilinin diğerlerine göre daha dengeli olması ve antiplatelet etkisinin daha belirgin olmasıdır.

Adım Adım Çözüm

1
Hastanın klinik risk profilini değerlendir.
Hasta anjina ve inme öyküsü nedeniyle yüksek kardiyovasküler risk altındadır.
NSAİİ seçimi hastanın komorbiditelerine göre yapılmalıdır.
2
NSAİİ'lerin kardiyovasküler yan etki mekanizmasını hatırla.
NSAİİ'ler endoteldeki vazodilatör ve anti-agregan etkili Prostasiklin (PGI2PGI_2) sentezini baskılarken, trombositlerdeki TXA2TXA_2 dengesini bozarak tromboz riskini artırabilirler.
COX-2 selektivitesi arttıkça protrombotik risk genellikle artar.
3
İlaçlar arasındaki güvenlik farklarını karşılaştır.
Naproksen, uzun yarı ömrü ve trombosit COX-1 inhibisyonu üzerindeki etkisiyle 'aspirin benzeri' bir profil sergileyerek en düşük riski taşır.
Klinik çalışmalar ve kılavuzlar yüksek CV riskli hastalarda Naproksen'i öncelikli tutmaktadır.

Anahtar Kavram

NSAİİ'lerin kardiyovasküler güvenlik profili ve COX selektivitesi ilişkisi
Tahmini Süre:1m 15s
Soru 204Soru

Eikozanoidler, etkilerini hücre membranında bulunan özgül G-protein kenetli reseptörler aracılığıyla gösterirler. Prostaglandin E2 (PGE2), bulunduğu dokuya göre EP1, EP2, EP3 ve EP4 reseptör alt tipleri üzerinden farklı ve bazen zıt etkiler oluşturabilmektedir.

Buna göre, aşağıdaki reseptör alt tipi, kenetli olduğu G-proteini ve aracılık ettiği fizyolojik etki eşleştirmelerinden hangisi doğrudur?

Cevabı ve açıklamayı göster

Cevap: EP3 reseptörü — Gi proteini — Gastrik asit salgısının inhibisyonu

Cevap

Doğru eşleştirme: EP3 reseptörü — Gi proteini — Gastrik asit salgısının inhibisyonu seçeneğidir.
PGE2'nin EP3 reseptörü, Gi proteini ile kenetlidir. Aktivasyonu adenil siklazı inhibe eder, hücre içi cAMP düzeyini düşürür. Bu etki, midede pariyetal hücrelerden gastrik asit salgısının inhibisyonundan sorumludur (gastroprotektif etki).

Adım Adım Çözüm

1
EP reseptörlerinin (PGE2 reseptörleri) sinyal yolaklarını hatırla.
EP1: Gq (Ca++ artışı, kasılma); EP2 ve EP4: Gs (cAMP artışı, gevşeme); EP3: Gi (cAMP azalışı, asit inhibisyonu/kasılma).
PGE2'nin zıt etkilerini (gevşeme vs. kasılma) açıklamak için reseptör alt tiplerinin kenetlendiği G proteinlerini bilmek gerekir.
2
Seçenekleri analiz et.
Sadece EP3 - Gi - Asit inhibisyonu eşleşmesi farmakolojik olarak doğrudur. Diğer seçeneklerde G proteini veya etki yanlıştır.
Doğru yanıtı bulmak için her bir reseptörün mekanizmasını elemeksiz gerekir.

Anahtar Kavram

PGE2 Reseptör Alt Tipleri ve Sinyal İletimi
ÖncekiSayfa 11 / 11
Otakoidler ve Antiinflamatuar İlaçlar — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı — Sayfa 11 | Examkin