Examkin

Question

Difficulty: HardDirekt Etkili Kolinerjik Agonistler

Postoperatif intestinal atoni tedavisinde kullanılmak üzere geliştirilen ve asetilkolinesteraz enzimine dirençli olduğu bilinen bir kolin esterinin, hayvan deneylerinde muskarinik etkilerinin yanı sıra yüksek dozlarda nikotinik reseptörleri de uyarabildiği saptanmıştır. Bu ajanın klinik kullanımı planlanırken, hastanın özgeçmişindeki bazı ek hastalıkların tedavi riskini artırabileceği öngörülmektedir. Bu ilacın farmakolojik özellikleri ve klinik kullanımı düşünüldüğünde, aşağıdakilerden hangisi doğrudur?

  1. Karbakol ile benzer şekilde, otonom gangliyonları ve adrenal medullayı uyararak sistemik kan basıncında artışa neden olabilir.Answer
  2. B
    Betanekol gibi sadece muskarinik reseptörlere selektif olduğu için yüksek dozlarda bile nikotinik yan etkiler gözlenmesi beklenmez.
  3. C
    Tersiyer amin yapısında bir alkaloid olduğu için glokom tedavisinde topikal olarak kullanıldığında kan-beyin bariyerini kolayca geçer.
  4. D
    Hipertiroidisi olan hastalarda kalp hızını doğrudan M2M_2 reseptörleri üzerinden artırarak atriyal fibrilasyonu tetikler.
  5. E
    Oral yolla uygulandığında yüksek oranda ilk geçiş etkisine uğradığı için peptik ülseri olan hastalarda mide asidini etkilemez.

Answer

İlacın karbakol gibi nikotinik reseptörleri uyararak otonom gangliyonlar ve adrenal medulladan katekolamin salınımına ve buna bağlı kan basıncı artışına neden olması beklenen bir özelliktir.
Soruda tanımlanan özellikler (AChE direnci ve nikotinik aktivite) tipik olarak karbakolü işaret eder. Karbakol, muskarinik etkilerinin yanı sıra otonom gangliyonları ve adrenal medulladaki nikotinik reseptörleri uyararak katekolamin salınımına ve sistemik kan basıncında artışa (nikotinik etki) neden olabilir. Betanekol gibi diğer dirençli esterlerde bu nikotinik etki yok denecek kadar azdır.

Step-by-Step Solution

1
İlacın kimyasal sınıfını ve enzim duyarlılığını belirle.
Asetilkolinesteraz (AChE) enzimine dirençli bir kolin esteri.
Karbamat grubu içeren kolin esterleri (karbakol ve betanekol), asetil ve metilkolinin aksine AChE tarafından hidroliz edilmezler.
2
İlacın reseptör seçiciliğini analiz et.
Hem muskarinik hem de nikotinik reseptör aktivitesine sahip.
Betanekol tamamen muskarinik selektif iken, karbakol otonom gangliyonlardaki ve adrenal medulladaki nikotinik reseptörleri uyarabilir.
3
Olası sistemik etkileri ve klinik riskleri değerlendir.
Nikotinik uyarım katekolamin salınımı ve kan basıncı artışına; muskarinik uyarım ise bronkokonstrüksiyon ve mide asit artışına yol açar.
Bu özellikler nedeniyle astım ve peptik ülser gibi durumlar bu ilaçların kullanımı için kontrendikasyon teşkil eder.

Key Concept

Karbakol, asetilkolinesteraza dirençli, kuaterner amonyum yapısında bir kolin esteridir; nikotinik reseptörleri de uyarabilmesi (gangliyonik ve adrenal medulla stimülasyonu) onu betanekolden ayırır.

Practice More

İndirekt etkili kolinerjik agonistlerin (antikolinesterazlar) nikotinik reseptörler üzerindeki etkilerini ve nöromüsküler kavşak üzerindeki etkilerini bu soruyla kıyaslayarak çalışın.

Alternative Method

Kolin esterleri arasındaki farkı hatırlamak için 'ABCD' kuralı (Acetylcholine, Bethanechol, Carbachol, D-Metacholine) yerine; Bethanechol (B = Bladder/Bowel selective, Muscarinic only) ve Carbachol (C = Carbon copy of ACh, Muscarinic + Nicotinic) kodlaması kullanılabilir.
Estimated Time:1m 30s
Rate this question

Topics

Direkt Etkili Kolinerjik Agonistler

More questions from this topic