Farmakolojik özellikleri incelenen direkt etkili bir kolinerjik agonist; vasküler endotel üzerindeki reseptörleri uyararak nitrik oksit aracılı vazodilatasyon yaparken, aynı zamanda otonomik gangliyonlar ve adrenal medulla üzerindeki reseptörleri de uyararak katekolamin salınımına yol açmaktadır. Bu ilacın oluşturduğu vasküler gevşeme atropin ile tamamen önlenebilirken, yüksek dozlarda gözlenen sempatik aktivasyon bulgularının atropine dirençli olduğu saptanmıştır. Bu farmakolojik profile sahip olan kolinerjik agonist aşağıdakilerden hangisidir?
- APilokarpin
- BBetanehol
- KarbakolAnswer
- DMetakolin
- ESevimelin
Answer
Karbakol, hem muskarinik hem de nikotinik reseptörler üzerinde agonist etkinlik gösteren, bu nedenle atropine dirençli gangliyonik uyarım yapabilen kolinerjik ajandır.
Karbakol, kimyasal yapısındaki karbamoil grubu sayesinde asetilkolinesteraz ve bütirilkolinesteraz tarafından hidrolize edilemez. En önemli ayırt edici özelliği, hem muskarinik hem de otonomik gangliyonlar ile adrenal medulladaki nikotinik reseptörleri doğrudan uyarabilmesidir. Vasküler endoteldeki M3 reseptörleri üzerinden yaptığı vazodilatasyon atropin ile bloke edilebilirken, gangliyon uyarımı sonucu oluşan katekolamin salınımı ve sempatik etkiler (nikotinik etkiler) atropine dirençlidir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Direkt etkili kolinerjik agonistler içinde Karbakol, hem muskarinik hem de nikotinik reseptörleri uyarabilme özelliğiyle diğer kolin esterlerinden (Betanehol, Metakolin) ayrılır.
Practice More
Karbakolün nikotinik etkilerinin klinik pratikte sistemik kullanımını neden kısıtladığını ve neden daha çok topikal (oftalmik) tercih edildiğini gözden geçirebilirsiniz.
Estimated Time:2m 0s