Examkin

Question

Difficulty: Very hardAntimikobakteriyel İlaçlar

Standart antitüberküloz tedaviye dirençli MycobacteriumMycobacterium tuberculosistuberculosis suşu saptanan 4545 yaşındaki bir hastanın tedavi rejimine eklenen yeni bir ajanın kullanımı sırasında, rutin kontrollerde çekilen elektrokardiyografide (EKG) QTcQTc aralığında uzama saptanmıştır. Bu ilacın farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Mikobakteriyel ATP sentazın cc alt birimini inhibe ederek etki gösterir ve terminal yarı ömrü doku sekestrasyonu nedeniyle yaklaşık 5−65-6 aydır.Answer
  2. B
    Mikolik asit sentezini keto-mikolat basamağında inhibe eden bir ön-ilaçtır ve aktifleşmek için bakteriyel katG enzimine ihtiyaç duyar.
  3. C
    Primer olarak böbrekler yoluyla değişmeden atılır ve bu nedenle kreatinin klerensi 3030 mL/dkmL/dk’nın altında olan hastalarda kontrendikedir.
  4. D
    Güçlü bir sitokrom P450 (CYP3A4) indükleyicisidir ve birlikte kullanılan ilaçların plazma konsantrasyonlarını anlamlı düzeyde düşürür.
  5. E
    Bakteri içindeki pncA enzimi ile pirazinoik aside dönüşerek mikobakteriyel hücre membran potansiyelini bozar.

Answer

Doğru seçenek, ilacın mikobakteriyel ATP sentazın cc alt birimini inhibe ettiğini ve doku sekestrasyonu nedeniyle yaklaşık 5−65-6 aylık bir terminal yarı ömre sahip olduğunu belirten ifadedir.
Bedakilin, mikobakteriyel ATP sentaz enziminin cc alt birimine bağlanarak bakteriyel enerji üretimini engelleyen özgün bir mekanizmaya sahiptir. Farmakokinetik olarak dokularda birikme (sekestrasyon) eğilimi gösterir, bu da terminal yarı ömrünün yaklaşık 5−65-6 ay gibi çok uzun bir süre olmasına yol açar. Ayrıca QTQT aralığını uzatma potansiyeli en karakteristik ve dikkat edilmesi gereken yan etkisidir.

Step-by-Step Solution

1
Klinik ipuçlarını değerlendir.
Çok ilaca dirençli tüberküloz (MDR-TB) ve yan etki olarak QTcQTc uzaması, akla bedakilin veya delamanid ilaçlarını getirir.
Bedakilin, MDR-TB tedavisinde kullanılan ve QTQT uzaması riski nedeniyle siyah kuşak uyarısı taşıyan yeni nesil bir ajandır.
2
İlacın etki mekanizmasını doğrula.
Bedakilin, mikobakteriyel ATP sentaz enziminin proton pompa ünitesindeki (oligomerik cc alt birimi) bağlanma bölgesine bağlanarak etki eder.
Bu mekanizma bakteriyostatik veya bakterisid etki sağlayarak enerji üretimini durdurur.
3
Farmakokinetik özellikleri analiz et.
İlaç yüksek oranda doku sekestrasyonuna uğrar ve terminal eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 164164 gündür (5.55.5 ay).
Uzun yarı ömür, ilacın dokulardan yavaş salınımıyla ilişkilidir ve tedavi kesildikten sonra bile etkisinin sürmesine neden olabilir.

Key Concept

Bedakilin Farmakolojisi
Estimated Time:2m 0s
Rate this question

Topics

Antimikobakteriyel İlaçlar

More questions from this topic