Examkin

Question

Difficulty: EasyBeta Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

Hipertansiyon tedavisi planlanan kronik böbrek yetmezliği (GFR<30 mL/dkGFR < 30 \text{ mL/dk}) olan bir hastada, kullanılacak ilacın eliminasyon yolu önem arz etmektedir. Bazı beta-blokörler karaciğerde metabolize edilirken, bazıları değişmeden böbrekler yoluyla atılır. Buna göre, hidrofilik özelliği nedeniyle büyük oranda değişmeden böbrekler yoluyla atılan ve bu hastada doz ayarlaması gerektiren kardiyoselektif (β1{\beta}_1 selektif) beta-blokör aşağıdakilerden hangisidir?

  1. AtenololAnswer
  2. B
    Metoprolol
  3. C
    Propranolol
  4. D
    Karvedilol
  5. E
    Labetalol

Answer

Böbrekler yoluyla değişmeden atılan ve doz ayarlaması gerektiren hidrofilik kardiyoselektif beta-blokör Atenolol'dür.
Atenolol, hidrofilik (su seven) yapıda bir beta-blokör olduğu için plazma proteinlerine düşük oranda bağlanır, santral sinir sistemine kısıtlı geçer ve vücuttan büyük oranda (yaklaşık %90-100) değişmeden böbrekler yoluyla atılır. Bu nedenle, glomerüler filtrasyon hızının (GFRGFR) azaldığı durumlarda ilacın eliminasyon yarı ömrü uzar ve dozun azaltılması gerekir.

Step-by-Step Solution

1
Beta-blokörlerin çözünürlük özelliklerini (hidrofilik vs lipofilik) ayırt et.
Atenolol ve nadolol gibi ilaçlar hidrofilik; propranolol ve metoprolol gibi ilaçlar lipofilik özelliktedir.
Hidrofilik ilaçlar genellikle değişmeden böbrekle, lipofilik ilaçlar ise karaciğerde metabolize edilerek atılır.
2
Reseptör selektivitesini (beta-1 seçiciliği) kontrol et.
Atenolol ve metoprolol beta-1 selektif iken; nadolol ve propranolol non-selektiftir.
Soruda hem hidrofilik (böbrekten atılan) hem de kardiyoselektif bir ajan istenmektedir.
3
Klinik durumla (böbrek yetmezliği) eşleştir.
Hidrofilik olan ve böbrekten atılan atenolol, böbrek yetmezliğinde birikeceği için doz ayarlaması gerektirir.
İlaç birikimini ve toksisiteyi önlemek için eliminasyon yoluna göre tercih yapılmalıdır.

Key Concept

Beta-blokörlerin farmakokinetik özellikleri ve eliminasyon yolları (Hidrofilik-Renal vs Lipofilik-Hepatik)

Practice More

Diğer bir hidrofilik ajan olan nadolol'ün farmakokinetik benzerliklerini ve klinik farklarını (non-selektif olması gibi) inceleyebilirsiniz.
Estimated Time:45s
Rate this question

Topics

Beta Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

More questions from this topic