Examkin

Question

Difficulty: MediumAntimikobakteriyel İlaçlar

İnsan immün yetmezlik virüsü (HIV) pozitif olan ve proteaz inhibitörü içeren antiretroviral tedavi alan bir hastada, tüberküloz tedavisi planlanırken rifamisin grubu ilaçların neden olduğu enzim indüksiyonuna bağlı ilaç etkileşimlerini en aza indirmek için tercih edilen ajan aşağıdakilerden hangisidir?

  1. RifabutinAnswer
  2. B
    Rifapentin
  3. C
    Etionamid
  4. D
    Sikloserin
  5. E
    Kapreomisin

Answer

Rifabutin, sitokrom P450P450 enzimlerini rifampine göre çok daha az indüklediği için antiretroviral tedavi alan hastalarda tercih edilen rifamisin türevidir.
Rifabutin, mikobakteriyel DNA-bağımlı RNA polimerazı inhibe ederek etkisini gösterir. Klinik olarak en önemli özelliği, rifampine kıyasla sitokrom P450P450 (CYP3A4CYP3A4) enzimlerini çok daha zayıf indüklemesidir. Bu durum, HIV/tüberküloz ko-enfeksiyonu olan ve proteaz inhibitörü gibi bu enzimlerle metabolize olan ilaçları kullanan hastalarda tedavi rejimlerinin güvenle sürdürülmesini sağlar.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın mevcut antiretroviral tedavisi ile antimikobakteriyel ilaçlar arasındaki etkileşim riskinin değerlendirilmesi.
Proteaz inhibitörleri ile rifampin gibi güçlü enzim indükleyicileri arasında ciddi bir etkileşim riski saptanır.
Rifampin, CYP3A4CYP3A4 enzimini güçlü bir şekilde indükleyerek proteaz inhibitörlerinin kan düzeylerini düşürür ve HIV tedavisinin başarısız olmasına yol açar.
2
Enzim indüksiyon potansiyeli daha düşük olan bir rifamisin türevinin seçilmesi.
Rifabutin kullanımının farmakokinetik açıdan en uygun seçenek olduğu belirlenir.
Rifabutin, rifampin ile aynı mekanizmaya (DNA-bağımlı RNA polimeraz inhibisyonu) sahip olmasına rağmen sitokrom P450P450 enzimlerini rifampinden yaklaşık %40\%40 oranında daha az indükler.

Key Concept

Rifamisin grubu ilaçlar arasında enzim indüksiyon potansiyeli en düşük olan ajan Rifabutin'dir.
Estimated Time:1m 30s
Rate this question

Topics

Antimikobakteriyel İlaçlar

More questions from this topic