Question

Difficulty: Very hardAntiparaziter İlaçlar

2929 yaşındaki erkek hasta, Orta Afrika seyahatinden döndükten yaklaşık iki ay sonra şiddetli baş ağrısı, aralıklı ateş ve boynun arka üçgeninde ağrısız lenfadenopati (Winterbottom belirtisi) şikayetleriyle başvuruyor. Hastanın klinik tablosuna son haftalarda gündüz aşırı uyuma eğilimi, kognitif fonksiyonlarda gerileme ve tremor eşlik etmeye başlamıştır. Yapılan serebrospinal sıvı (BOSBOS) incelemesinde lenfositoz ve yüksek protein seviyeleri ile birlikte hareketli kamçılı parazitler saptanmıştır.

Batı Afrika uyku hastalığının bu nörolojik evresinde ilk seçenek olarak tercih edilen ilacın etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Ornitin dekarboksilaz enziminin geri dönüşümsüz inhibisyonuAnswer
  2. B
    Parazit sülfhidril gruplarına bağlanarak glikolitik enzimlerin inhibisyonu
  3. C
    Piruvat-ferredoksin oksidoredüktaz (PFOR) enziminin inhibisyonu
  4. D
    Fosfatidilkolin metabolizmasının ve hücre içi sinyal iletim yolaklarının bozulması
  5. E
    Poliribozomların disosiasyonu ve mRNA okunmasının engellenmesi

Answer

Batı Afrika uyku hastalığının nörolojik evresinde tercih edilen eflornitin, ornitin dekarboksilaz enzimini geri dönüşümsüz olarak inhibe ederek poliamin sentezini durdurur.
Ornitin dekarboksilaz enziminin geri dönüşümsüz inhibisyonu, eflornitinin temel etki mekanizmasıdır. Eflornitin, parazitin hücre bölünmesi ve farklılaşması için gerekli olan poliaminlerin (putresin, spermidin) sentezini durdurur. İlacın selektif toksisitesi, parazitteki ornitin dekarboksilaz enziminin yarı ömrünün insanlardaki muadiline göre çok daha uzun olmasından kaynaklanır.

Step-by-Step Solution

1
Klinik tablonun ve parazitin tanımlanması
Afrika seyahati, Winterbottom belirtisi ve uyku bozukluğu Batı Afrika uyku hastalığını (Trypanosoma brucei gambiense) işaret eder.
Hastalığın coğrafi dağılımı ve MSS bulguları tedavi seçimini belirleyen kritik faktörlerdir.
2
Hastalık evresinin belirlenmesi
BOS'ta parazit görülmesi ve nörolojik semptomlar, hastalığın 2. evre (nörolojik evre) olduğunu gösterir.
Erken evrede (hemolenfatik) pentamidin kullanılırken, geç evrede eflornitin tercih edilir.
3
Uygun ilacın seçilmesi
Batı Afrika türünde (T.b.gambienseT. b. gambiense) MSS tutulumu için eflornitin (veya nifurtimox-eflornitin kombinasyonu) ilk seçenektir.
Melarsoprol daha toksiktir ve genellikle Doğu Afrika türü (T.b.rhodesienseT. b. rhodesiense) için saklanır.
4
Mekanizmanın doğrulanması
Eflornitin, ornitin dekarboksilazın 'suicide' (intihar) inhibitörüdür.
Parazit hücresinde bu enzimin turnover süresinin hosta göre çok daha yavaş olması ilaca selektivite kazandırır.

Key Concept

Eflornitin, Trypanosoma brucei gambiense'nin MSS evresinde kullanılan, ornitin dekarboksilazı geri dönüşümsüz inhibe eden bir ilaçtır.

Practice More

Melarsoprol'ün neden olduğu reaktif ensefalopati riskini ve buna karşı profilaktik steroid kullanımını gözden geçirin.

Alternative Method

Vaka analizinde coğrafya-klinik-evre üçlemesi (Orta/Batı Afrika - MSS bulgusu - Eflornitin) kullanılarak doğrudan mekanizmaya gidilebilir.
Estimated Time:2m 30s
Rate this question