Soru

Zorluk: OrtaAntimuskarinik İlaçlar (SAMA ve LAMA)

63 yaşında, Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı (KOAH) tanısı olan ve eş zamanlı benign prostat hipertrofisi (BPH) nedeniyle takip edilen bir erkek hastaya, solunum semptomlarının kontrolü amacıyla inhale umeclidinium başlanmıştır. Tedavinin ikinci haftasında hastada idrar yapmada zorlanma şikayeti gelişmiştir. Bu hastada gelişen üriner semptomun farmakolojik temeli aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    İlacın mesane boynundaki α1\alpha_1 adrenerjik reseptörleri aktive ederek sfinkter tonusunu artırması
  2. İlacın sistemik dolaşıma geçerek mesane detrusor kasındaki M3M_3 reseptörlerini bloke etmesiCevap
  3. C
    Parasempatik gangliyonlardaki nikotinik reseptörlerin antagonize edilerek iletimin kesilmesi
  4. D
    Mesane düz kasında asetilkolin miktarının artmasına bağlı gelişen kolinerjik aşırı uyarılma
  5. E
    Detrusor kasındaki β2\beta_2 reseptörlerinin blokajı sonucu gevşemenin engellenmesi

Cevap

İlacın sistemik dolaşıma geçerek mesane detrusor kasındaki M3 reseptörlerini bloke etmesi üriner retansiyonun temel nedenidir.
İnhale edilen antimuskarinik ilaçlar (SAMA ve LAMA), bronşlarda muskarinik reseptörleri bloke ederek bronkodilatasyon sağlar. Bu ilaçlar kuaterner amonyum yapısında oldukları için sistemik emilimleri kısıtlıdır; ancak yutulan veya akciğerden emilen kısmın sistemik dolaşıma geçmesiyle, mesane detrusor kasındaki M3M_3 reseptörleri de bloke edilebilir. Bu blokaj, mesanenin kasılmasını engelleyerek özellikle prostat hipertrofisi olan hastalarda idrar retansiyonuna yol açar.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın sınıfını belirle
Umeclidinium, bir Uzun Etkili Muskarinik Antagonist (LAMA) grubundadır.
Tedavi rejimindeki ilacın mekanizmasını anlamak için farmakolojik sınıfını bilmek gerekir.
2
Reseptör etkileşimini analiz et
LAMA'lar bronş düz kasındaki ve diğer dokulardaki M3 reseptörlerini kompetitif olarak bloke eder.
İstenen (bronkodilatasyon) ve istenmeyen (idrar retansiyonu) etkilerin temeli M3 blokajıdır.
3
Sistemik geçişi değerlendir
İnhale edilen kuaterner amonyum bileşikleri düşük oranda da olsa sistemik dolaşıma geçer.
Özellikle yaşlı ve BPH gibi predispozan faktörü olan hastalarda düşük sistemik düzeyler bile klinik semptom verebilir.
4
Hedef dışı organ etkisini yorumla
Mesane detrusor kasındaki M3 blokajı, mesanenin boşalması için gereken kasılmayı engeller.
BPH'lı hastalarda zaten daralmış olan üretradaki akış, detrusor kası gevşediğinde tamamen durabilir veya zorlaşabilir.

Anahtar Kavram

İnhale antimuskariniklerin (SAMA/LAMA) kuaterner amonyum yapısı sayesinde sistemik yan etkileri azdır; ancak M3 blokajı nedeniyle predispozan hastalarda idrar retansiyonu ve ağız kuruluğu görülebilir.
Tahmini Süre:1m 15s
Bu soruyu puanla