Examkin

Soru

Zorluk: OrtaAntimuskarinik İlaçlar (SAMA ve LAMA)

Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı (KOAH) idame tedavisinde kullanılan inhale antimuskarinik ilaçların (SAMA ve LAMA) farmakolojik özellikleri ve etki mekanizmaları dikkate alındığında, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Bronş düz kasındaki M3M_3 reseptörlerini antagonize ederek GqG_q protein yolağı üzerinden hücre içi IP3IP_3 ve Ca2+Ca^{2+} artışını engellerler.Cevap
  2. B
    Kuvaterner amonyum yapısında olmaları nedeniyle inhalasyon sonrası kan-beyin bariyerini kolayca geçerek santral bronkodilatasyon sağlarlar.
  3. C
    Tiotropyum bromür, M2M_2 reseptörlerinden M3M_3 reseptörlerine göre daha yavaş ayrıldığı için günde tek doz kullanılan uzun etkili bir ajandır.
  4. D
    Bu ilaçlar tükürük bezlerindeki muskarinik reseptörleri aktive ederek tedavi sırasında paradoksal olarak aşırı tükürük salgısına neden olurlar.
  5. E
    Terapötik dozlarda nikotinik reseptörler üzerinde agonist etki göstererek bronşiyal düz kaslarda hiperpolarizasyon ve gevşeme oluştururlar.

Cevap

Bronş düz kasındaki M3M_3 reseptörlerini antagonize ederek GqG_q protein yolağı üzerinden hücre içi IP3IP_3 ve Ca2+Ca^{2+} artışını engelleyen ifade doğrudur.
Doğru olan ifade, bu ilaçların bronş düz kasındaki M3M_3 reseptörlerini bloke ederek GqG_q protein yolağı üzerinden hücre içi kalsiyum artışını engellediğini belirten ifadedir. Parasempatik sinir sisteminin bronşlardaki ana etkisi M3M_3 aracılı kasılmadır; antimuskarinikler bu reseptörü antagonize ederek bronkodilatasyon sağlar.

Adım Adım Çözüm

1
Reseptör hedefinin belirlenmesi
M3M_3 muskarinik reseptör
Bronş düz kaslarında kasılmaya (bronkokonstriksiyon) neden olan ana parasempatik reseptör M3M_3'tür.
2
Sinyal iletim yolağının analizi
GqG_q → PLC → IP3IP_3 / DAG → Ca2+Ca^{2+}
M3M_3 reseptörleri GqG_q proteini ile kenetlidir. Antagonizma sonucunda bu yolak inhibe olur ve sitozolik kalsiyum düzeyi düşerek gevşeme sağlanır.
3
Farmakokinetik ve yapısal özelliklerin değerlendirilmesi
Kuvaterner amonyum yapısı
İpratropyum ve tiotropyum gibi ilaçlar yüklü (kuvaterner) yapıdadır; bu durum sistemik emilimlerini kısıtlar ve santral yan etki riskini azaltır.

Anahtar Kavram

İnhale antimuskarinikler, bronş düz kasındaki M3M_3 reseptörlerini bloke ederek GqG_q protein yolağını inhibe eder ve bronkodilatasyon sağlarlar.
Bu soruyu puanla

Konular

Antimuskarinik İlaçlar (SAMA ve LAMA)

Bu konudan daha fazla soru