Examkin

Soru

Zorluk: OrtaAntimuskarinik İlaçlar (SAMA ve LAMA)

Kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) idame tedavisinde kullanılan tiotropyum, umeklidinyum ve glikopironyum gibi uzun etkili muskarinik reseptör antagonistleri (LAMA), bronş düz kaslarındaki post-sinaptik reseptörlere yüksek afinite ile bağlanarak bronkodilatasyon sağlarlar.

Aşağıdakilerden hangisi bu ilaçların bronş düz kas hücrelerinde oluşturduğu temel hücresel değişimdir?

  1. İntrasellüler IP3IP_3 (inozitol_1,4,5−trifosfatinozitol\_1,4,5-trifosfat) ve kalsiyum iyon seviyelerinin azalmasıCevap
  2. B
    Adenilat siklaz aktivasyonu sonucunda hücre içi cAMP düzeyinin artması
  3. C
    Guanilat siklaz aktivasyonu ile hücre içi cGMP düzeyinin artması
  4. D
    GiG_i protein aktivasyonu aracılığıyla potasyum kanallarının açılması
  5. E
    Voltaj bağımlı sodyum kanallarının bloke edilmesiyle aksiyon potansiyelinin engellenmesi

Cevap

İntrasellüler IP3IP_3 ve kalsiyum iyon seviyelerinin azalması
Doğru yanıt olan seçenek, antimuskarinik ilaçların M3M_3 reseptör blokajı sonucu ortaya çıkan biyokimyasal sonucu açıklar. M3M_3 reseptörleri GqG_q proteini üzerinden fosfolipaz C'yi aktive ederek IP3IP_3 (inozitol trifosfat) ve DAGDAG (diaçilgliserol) artışına, bu da hücre içi kalsiyum yükselmesine neden olur. Bir antagonist bu reseptörü bloke ettiğinde, kalsiyum artış sinyali kesilir ve hücre içi IP3IP_3 ile kalsiyum seviyeleri düşerek bronkodilatasyon gerçekleşir.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın hedef reseptörünü belirle
Tiotropyum ve umeklidinyum gibi LAMA grubu ilaçlar bronşlarda baskın olan M3M_3 muskarinik reseptörlerini bloke eder.
Solunum yollarında kolinerjik tonusu baskılayarak bronkodilatasyon sağlamak için post-sinaptik M3M_3 blokajı gereklidir.
2
Reseptörün sinyal iletim yolağını hatırla
M3M_3 reseptörleri GqG_q proteinine kenetlidir; normal aktivasyonları fosfolipaz C (PLC) üzerinden IP3IP_3 ve DAGDAG artışına yol açar.
IP3IP_3 artışı sarkoplazmik retikulumdan kalsiyum salınımını tetikleyerek bronş düz kasında kasılmaya neden olur.
3
Antagonizmanın sonucunu analiz et
Reseptör bloke edildiğinde GqG_q yolağı inhibe olur, IP3IP_3 sentezi azalır ve hücre içi kalsiyum seviyesi düşer.
Hücre içi kalsiyumun azalması, kalmodulin aktivasyonunu durdurarak düz kas gevşemesine (bronkodilatasyon) yol açar.

Anahtar Kavram

LAMA'lar bronş düz kasındaki M3M_3 reseptörlerini bloke ederek GqG_q - PLCPLC - IP3IP_3 / Ca2+Ca^{2+} yolağını inhibe ederler.
Bu soruyu puanla

Konular

Antimuskarinik İlaçlar (SAMA ve LAMA)

Bu konudan daha fazla soru