Examkin

Soru

Zorluk: ZorAntihiperlipidemik İlaçlar

Diyet ve maksimum doz statin tedavisine rağmen LDL kolesterol düzeyleri hedefe ulaşmayan homozigot ailesel hiperkolesterolemi (HoFH) tanılı bir hastaya, günde bir kez oral yolla kullanılan ek bir ajan başlanmıştır. Tedavi sürecinde hastada karaciğer transaminazlarında belirgin yükselme ve hepatik steatoz (karaciğer yağlanması) geliştiği saptanmıştır. Bu klinik tabloya neden olan ilacın etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Apolipoprotein B-100 sentezinin antisense oligonükleotid ile inhibisyonu
  2. Bağırsak ve karaciğerde mikrozomal trigliserid transfer proteininin (MTP) inhibisyonuCevap
  3. C
    Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) proteininin selektif inhibisyonu
  4. D
    Proprotein konvertaz subtilizin/kexin tip 9 (PCSK9) enziminin inhibisyonu
  5. E
    Adenozin trifosfat sitrat liyaz (ACL) enziminin inhibisyonu

Cevap

Bağırsak ve karaciğerde mikrozomal trigliserid transfer proteininin (MTP) inhibisyonu seçeneği doğrudur.
Söz konusu ilaç Lomitapid'dir. Lomitapid, mikrozomal trigliserid transfer proteinini (MTP) inhibe ederek şilomikron ve VLDL gibi Apo-B içeren lipoproteinlerin montajını ve sekresyonunu engeller. Karaciğerden VLDL çıkışı engellendiği için trigliseridler hepatositlerde birikir ve bu durum ilacın en önemli yan etkisi olan hepatik steatoza (karaciğer yağlanması) yol açar. Ayrıca soru kökünde belirtildiği gibi oral yolla kullanılır.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik ipuçlarını analiz et
Hasta profili: Homozigot Ailesel Hiperkolesterolemi (HoFH). İlaç özelliği: Oral kullanım. Yan etki: Hepatik steatoz (karaciğer yağlanması).
Soruda verilen spesifik yan etki ve uygulama yolu, benzer mekanizmaya sahip ilaçları ayırt etmek için kritiktir.
2
Seçenekleri uygulama yolu açısından ele
Apolipoprotein B-100 sentez inhibitörü (Mipomersen) ve PCSK9 inhibitörleri (Evolocumab/Alirocumab) subkutan (SC) uygulanır. Soru 'oral' ajan sormaktadır.
Mipomersen de steatoz yapar ancak enjeksiyonla uygulanır, bu nedenle elenir.
3
Seçenekleri yan etki profili açısından ele
MTP inhibitörü (Lomitapid), VLDL montajını engelleyerek trigliseridlerin karaciğerden çıkışını bozar ve steatoza neden olur. Ezetimib ve bempedoik asit steatoz yapmaz.
Lomitapid mekanizması gereği karaciğerde yağ birikimi kaçınılmaz bir farmakolojik sonuçtur.

Anahtar Kavram

Lomitapid etki mekanizması ve yan etkileri
Bu soruyu puanla

Konular

Antihiperlipidemik İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru