Soru

Zorluk: OrtaLaksatif ve Purgatifler

Kanser ağrısı nedeniyle palyatif bakımda yüksek doz morfin sülfat kullanan bir hastada, diyet ve standart laksatiflere dirençli şiddetli konstipasyon gelişmiştir. Hastanın merkezi analjezik etkisini ortadan kaldırmadan konstipasyon semptomlarını düzeltmek amacıyla kullanılan, kuaterner amonyum yapısı nedeniyle kan-beyin engelini geçemeyen periferik μ\mu-opioid reseptör antagonisti aşağıdakilerden hangisidir?

  1. MetilnaltreksonCevap
  2. B
    Lubiproston
  3. C
    Nalokson
  4. D
    Linaklotid
  5. E
    Dokuzat sodyum

Cevap

Metilnaltrekson
Metilnaltrekson, kuaterner amonyum yapısına sahip olması nedeniyle lipid çözünürlüğü düşüktür ve kan-beyin engelini geçemez. Bu özelliği sayesinde, merkezi sinir sistemindeki μ\mu-opioid reseptörlerini etkilemeden (analjeziyi bozmadan) sadece gastrointestinal sistemdeki reseptörleri antagonize ederek barsak hareketlerini normale döndürür.

Adım Adım Çözüm

1
Patofizyolojik analizi yapın.
Opioidler, barsak düz kasındaki μ\mu reseptörlerine bağlanarak motiliteyi azaltır ve konstipasyona yol açar.
Tedavi edilecek mekanizmanın belirlenmesi gerekir.
2
Kısıtlamaları değerlendirin.
Hastanın ağrı kontrolü (merkezi analjezi) bozulmamalıdır; bu nedenle ilaç kan-beyin engelini (KBE) geçmemelidir.
Merkezi sinir sistemindeki opioid reseptörlerinin blokajından kaçınmak için.
3
Uygun farmakolojik ajanı seçin.
Metilnaltrekson, kuaterner amonyum yapısı nedeniyle KBE'yi geçemez ve sadece periferik μ\mu reseptörlerini bloke eder.
İstenen seçici antagonist etkinin sağlanması için.

Anahtar Kavram

Periferik etkili μ\mu-opioid reseptör antagonistleri (PAMORA) ve kan-beyin engeli geçirgenliği

Daha Fazla Pratik

Opioid kaynaklı konstipasyonda kullanılan diğer PAMORA sınıfı ilaçları (örneğin Naloksegol) inceleyebilirsiniz.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla