Examkin

Soru

Zorluk: KolayAntihiperlipidemik İlaçlar

Karaciğerde LDL reseptörlerinin lizozomal yıkımından sorumlu olan proprotein konvertaz subtilizin/kexin tip 9 (PCSK9) proteinini inhibe ederek, reseptörlerin hücre yüzeyine geri dönmesini sağlayan ve plazma LDL düzeyini belirgin şekilde düşüren antihiperlipidemik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. AlirocumabCevap
  2. B
    Ezetimib
  3. C
    Kolestiramin
  4. D
    Fenofibrat
  5. E
    Niasin

Cevap

Alirocumab, PCSK9 proteinini hedef alarak LDL reseptörlerinin yıkılmasını engelleyen ve böylece kandaki LDL kolesterolün karaciğer tarafından temizlenmesini artıran bir ilaçtır.
Doğru seçenek olan Alirocumab, proprotein konvertaz subtilizin/kexin tip 9 (PCSK9) enzimine bağlanan ve onu nötralize eden bir monoklonal antikordur. Bu engelleme sayesinde LDL reseptörleri lizozomlarda yıkılmak yerine tekrar hücre membranına döner ve kandan daha fazla LDL temizlenir.

Adım Adım Çözüm

1
PCSK9 proteininin fizyolojik görevini belirle.
PCSK9, karaciğer hücre yüzeyindeki LDL reseptörlerine bağlanarak onların hücre içinde parçalanmasına (yıkımına) neden olur.
Soruda istenen mekanizmanın temelini anlamak için proteinin normal işlevini bilmek gerekir.
2
Bu proteini inhibe eden ilaç grubunu tanımla.
PCSK9 inhibitörleri (Alirocumab, Evolocumab), bu yıkımı durdurarak reseptörlerin tekrar yüzeye çıkmasını sağlar.
Reseptör sayısının artması, plazma LDL düzeyinin dramatik şekilde düşmesiyle sonuçlanır.

Anahtar Kavram

PCSK9 inhibisyonu, LDL reseptör geri dönüşümünü (recycling) artırarak plazma LDL kolesterol seviyelerini düşürür.

İpuçları

1
Bu ilaç grubu, statinlere dirençli vakalarda kullanılan ve monoklonal antikor yapısında olan bir gruptur.

Daha Fazla Pratik

Statinlerin karaciğer enzimlerini yükseltme ve kas ağrısı (miyalji) yapma potansiyeli ile bu grubun enjeksiyon bölgesi reaksiyonu gibi yan etkilerini karşılaştırın.
Tahmini Süre:45s
Bu soruyu puanla

Konular

Antihiperlipidemik İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru