yaşında erkek hasta, perfore apandisit nedeniyle opere edildikten sonra ampirik olarak günde tek doz gram Ertapenem tedavisi başlanmıştır. Ertapenem'in, imipenem ve meropenem gibi diğer karbapenemlerden farklı olarak günde tek doz kullanımına imkan tanıyan temel farmakokinetik özelliği aşağıdakilerden hangisidir?
- AKonsantrasyona bağımlı öldürme aktivitesine sahip olması
- Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanmasıCevap
- CGram-negatif bakterilere karşı belirgin post-antibiyotik etki göstermesi
- DDağılım hacminin () doku penetrasyonunu artıracak kadar geniş olması
- ERenal dehidropeptidaz-1 enzimi tarafından yıkılmaya dirençli olması
Cevap
Ertapenem'in plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanması, ilacın yarı ömrünü uzatarak günde tek doz kullanımına imkan tanır.
Ertapenem, farmakokinetik olarak plazma proteinlerine (özellikle albümine) %90'ın üzerinde bir oranla bağlanır. Bu yüksek bağlanma kapasitesi, ilacın renal eliminasyonunu yavaşlatarak yarı ömrünü yaklaşık saate çıkarır. İmipenem ve meropenem gibi diğer karbapenemlerin protein bağlanma oranları çok düşük olduğu için yarı ömürleri kısa ( saat) olup günde 3-4 kez uygulama gerektirirler.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Ertapenem, yüksek protein bağlanma kapasitesi sayesinde diğer karbapenemlerden daha uzun bir yarı ömre sahiptir ve bu durum klinik kullanımda günde tek doz avantajı sağlar.