Soru

Zorluk: Ortaİlaçların Atılımı ve Kinetik Hesaplamalar

Bir hastaya dağılım hacmi (VdVd) 40 L40\text{ L} ve klerensi (ClCl) 4 L/saat4\text{ L/saat} olan bir ilaç sabit hızla intravenöz infüzyonla verilmektedir. Bu ilacın plazma konsantrasyonunun, kararlı durum konsantrasyonunun (CssC_{ss}) yaklaşık %94\%94'üne ulaşması için geçmesi gereken süre kaç saattir? (ln2approx0,7\\ln 2 \\approx 0,7 alınız)

  1. A
    77
  2. B
    1414
  3. C
    2121
  4. 2828Cevap
  5. E
    İlacın eliminasyonu sıfırıncı derece kinetiğe sahip olduğu için bu süre hesaplanamaz.

Cevap

İlacın kararlı durum konsantrasyonunun yaklaşık %94'üne ulaşması için 28 saat geçmesi gerekir.
Verilen VdVd (40 L40\text{ L}) ve ClCl (4 L/saat4\text{ L/saat}) değerlerine göre ilacın yarı ömrü t1/2=(0,7×40)/4=7 saatt_{1/2} = (0,7 \times 40) / 4 = 7\text{ saat} olarak hesaplanır. Farmakokinetik kurallara göre, sabit hızda infüzyon yapılan bir ilacın plazma konsantrasyonu 1 yarı ömürde %50\%50, 2 yarı ömürde %75\%75, 3 yarı ömürde %87,5\%87,5 ve 4 yarı ömürde %93,75\%93,75 (yaklaşık %94\%94) oranında kararlı duruma ulaşır. Bu durumda 4×7=28 saat4 \times 7 = 28\text{ saat} geçmesi gerekmektedir.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın yarı ömrünü (t1/2t_{1/2}) klerens ve dağılım hacmi kullanarak hesaplayınız.
t1/2=0,7×VdCl=0,7×404=7 saatt_{1/2} = \frac{0,7 \times Vd}{Cl} = \frac{0,7 \times 40}{4} = 7\text{ saat}
Birinci derece kinetiğe uyan ilaçlarda yarı ömür, dağılım hacmi ve klerens arasındaki temel ilişki budur.
2
Kararlı durum konsantrasyonunun (CssC_{ss}) %94'üne ulaşmak için gereken yarı ömür sayısını belirleyiniz.
4 yarı ömür (150%,275%,387,5%,493,75%1 \rightarrow 50\%, 2 \rightarrow 75\%, 3 \rightarrow 87,5\%, 4 \rightarrow 93,75\%)
Birinci derece kinetikte her yarı ömürde hedeflenen kararlı durumun kalan kısmının yarısı kadar artış sağlanır.
3
Toplam süreyi hesaplamak için yarı ömür süresini yarı ömür sayısıyla çarpınız.
7 saat×4=28 saat7\text{ saat} \times 4 = 28\text{ saat}
Kararlı duruma ulaşma süresi ilacın yarı ömrüne bağlıdır ve genellikle 4-5 yarı ömür sürer.

Anahtar Kavram

Birinci derece kinetiğe uyan ilaçlarda kararlı durum konsantrasyonuna (CssC_{ss}) ulaşma süresi sadece ilacın yarı ömrüne (t1/2t_{1/2}) bağlıdır ve infüzyon hızından bağımsızdır. Yaklaşık 4 yarı ömürde %93,75, 5 yarı ömürde ise %97 oranında kararlı duruma ulaşılır.
Bu soruyu puanla