Soru

Zorluk: OrtaLokal Anestezikler

Klinik kullanımda olan lokal anestezik ilaçların kimyasal yapıları, etki mekanizmaları ve lif duyarlılıkları arasındaki ilişki değerlendirildiğinde, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Voltaj bağımlı sodyum kanallarının ekstrasellüler (hücre dışı) kısmına bağlanarak sodyum akımını engellerler.
  2. Ester yapılı lokal anesteziklerin (örneğin prokain) metabolizması sonucu oluşan para-aminobenzoik asit (PABAPABA), alerjik reaksiyon riskini artırır.Cevap
  3. C
    Doku pHpH değeri azaldığında (inflamasyon/asidoz), lokal anesteziklerin non-iyonize formu artar ve bu sayede sinir kılıfından penetrasyonları hızlanır.
  4. D
    Sinir lifleri arasında lokal anestezik blokajına karşı en dirençli (en son bloke olan) lifler, küçük çaplı preganglionik BB lifleridir.
  5. E
    Amid yapılı lokal anesteziklerden bupivakain, sodyum kanallarından hızla ayrılması nedeniyle kardiyotoksisite riski en düşük ajandır.

Cevap

Ester yapılı lokal anesteziklerin metabolizması sonucu oluşan para-aminobenzoik asidin (PABA) alerji riskini artırması doğrudur.
Lokal anestezikler kimyasal yapılarına göre ester ve amid olmak üzere iki grupta incelenir. Prokain, tetrakain ve benzokain gibi ester yapılı lokal anestezikler plazma psödokolinesterazı ile metabolize edilirken, bu süreçte açığa çıkan para-aminobenzoik asit (PABAPABA) alerjik reaksiyon riskini belirgin şekilde artırır. Lidokain ve bupivakain gibi amid yapılı ilaçlar karaciğerde metabolize edilir ve PABAPABA oluşturmadıkları için alerjik reaksiyon riskleri düşüktür.

Adım Adım Çözüm

1
Lokal anesteziklerin kimyasal sınıflandırmasını belirle.
İlaçlar ester (prokain, tetrakain) ve amid (lidokain, bupivakain) grubu olarak ikiye ayrılır.
Metabolizma yerleri ve yan etki profilleri kimyasal yapıya göre farklılık gösterir.
2
Ester yapılı olanların metabolizma sürecini incele.
Ester yapılı ilaçlar plazma psödokolinesterazı ile hızla hidroliz edilir.
Metabolizma sonucu para-aminobenzoik asit (PABAPABA) yan ürünü oluşur.
3
PABA'nın klinik önemini değerlendir.
PABA, bazı bireylerde aşırı duyarlılık reaksiyonlarını tetikleyen bir haptendir.
Amid yapılı ilaçlarda PABAPABA oluşmadığı için alerji riski çok daha düşüktür.

Anahtar Kavram

Lokal anesteziklerin kimyasal yapılarına göre metabolizma ve alerji potansiyeli farklılıkları
Tahmini Süre:1m 0s
Bu soruyu puanla