Examkin

Soru

Zorluk: OrtaLokal Anestezikler

Lokal anesteziklerin metabolizma yolakları ve kimyasal yapıları dikkate alındığında; amid grubuna dahil olmasına rağmen, molekül yapısında bulunan ek ester bağı sayesinde plazma kolinesterazları tarafından hızla hidroliz edilen ve bu özelliğiyle sistemik toksisite potansiyeli belirgin şekilde düşük olan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Lidokain
  2. B
    Prilokain
  3. ArtikainCevap
  4. D
    Bupivakain
  5. E
    Mepivakain

Cevap

Artikain, amid yapısında olmasına rağmen plazma esterazları tarafından hızla hidroliz edilen benzersiz bir metabolizma profiline sahiptir.
Artikain, kimyasal olarak bir amid türevi olmasına rağmen, molekül yapısında (tiyofen halkası üzerinde) bulunan ek bir ester yan zinciri içerir. Bu yapısal özellik, ilacın plazma kolinesterazları (psödokolinesterazlar) tarafından çok hızlı bir şekilde inaktive edilmesini sağlar. Bu sayede yarı ömrü diğer amidlere göre çok daha kısadır ve sistemik toksisite potansiyeli düşüktür.

Adım Adım Çözüm

1
Lokal anesteziklerin kimyasal sınıflandırmasını hatırla.
Lokal anestezikler 'ester' ve 'amid' olmak üzere iki ana gruba ayrılır.
Metabolizma yeri kimyasal bağ yapısına göre belirlenir (Esterler plazmada, amidler karaciğerde).
2
Amid grubuna ait olup 'istisna' metabolizmaya sahip olan ilacı belirle.
Artikain amid yapısındadır ancak yapısında ek bir ester grubu barındırır.
Bu ek ester grubu, ilacın karaciğere gitmeden plazma kolinesterazları tarafından parçalanmasını sağlar.
3
Bu metabolizmanın klinik sonucunu değerlendir.
Yarı ömür kısalır (~20 dakika) ve sistemik toksisite riski azalır.
Hızlı eliminasyon, plazma düzeylerinin tehlikeli seviyelere çıkmasını engeller.

Anahtar Kavram

Artikain'in hibrit (amid/ester) metabolizma özelliği
Bu soruyu puanla

Konular

Lokal Anestezikler

Bu konudan daha fazla soru