Bir farmakoloji laboratuvarında, izole bir düz kas preparatında tam agonist ilacının oluşturduğu kasılma yanıtları incelenmektedir. Ortama irreversibl (geri dönüşümsüz) bir antagonist olan ilacı eklendiğinde; düşük konsantrasyonlarda agonistin log doz-yanıt eğrisinin paralel olarak sağa kaydığı ( değerinin arttığı), ancak 'ın korunduğu gözlenmiştir. Antagonist konsantrasyonu artırılmaya devam edildiğinde ise eğrinin sağa kaymasının yanında değerinin de azalmaya başladığı saptanmıştır.
Buna göre, söz konusu agonist-antagonist etkileşimi ve doku özellikleri ile ilgili aşağıdakilerden hangisi yanlıştır?
- ADoku rezervinde agonist için belirgin oranda yedek reseptör () kapasitesi bulunmaktadır.
- Agonistin reseptöre olan gerçek afinitesini yansıtan değeri, dokuda gözlenen değerinden daha küçüktür.Cevap
- Cilacının düşük konsantrasyonlarda değerini düşürmemesi, mevcut yedek reseptörlerin agonistin maksimum etkisini tamponlaması ile açıklanır.
- DAntagonist konsantrasyonu artırıldığında 'ın düşmeye başlaması, serbest kalan reseptör sayısının maksimum yanıt için gereken kritik eşiğin altına indiğini gösterir.
- EAntagonist , agonist ile aynı bağlanma bölgesi için yarışan ancak reseptörle kovalan bağ kurarak ayrılmayan bir ortosterik antagonisttir.
Cevap
Agonistin reseptöre olan gerçek afinitesini yansıtan değerinin değerinden daha küçük olduğu ifadesi yanlıştır; aksine ilişkisi mevcuttur.
Yedek reseptörlerin bulunduğu bir sistemde, agonistin maksimum yanıtın yarısını oluşturması için gereken konsantrasyon (), reseptörlerin %50'sini işgal etmesi için gereken konsantrasyondan () daha küçüktür. Dolayısıyla değeri 'den daha büyük olmalıdır. Seçenekte bu ilişkinin tersi iddia edildiği için yanlıştır.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Yedek reseptörlü sistemlerde irreversibl antagonizma ve ile arasındaki ilişki.
Tahmini Süre:2m 30s