Reseptör düzeyinde bir tam agonist ile aynı bölgeye geri dönüşümlü olarak bağlanan bir kompetitif antagonistin varlığında, agonist dozunun artırılmasıyla antagonistin etkisinin tamamen ortadan kaldırılabilmesi, agonistin doz-yanıt eğrisinde aşağıdakilerden hangisine neden olur?
- Maksimum etkinin () değişmemesi ve eğrinin sağa kaymasıCevap
- BMaksimum etkinin () azalması ve eğrinin sağa kayması
- CMaksimum etkinin () değişmemesi ve eğrinin sola kayması
- DMaksimum etkinin () artması ve eğrinin sağa kayması
- EHem maksimum etkinin () hem de potensin değişmeden kalması
Cevap
Maksimum etkinin değişmemesi ve eğrinin sağa kayması (paralel sağa kayma)
Geri dönüşümlü kompetitif antagonistler, agonist ile reseptörün aynı bölgesine bağlanmak için yarışırlar. Kütle etki yasası gereği, agonist konsantrasyonu yeterince artırıldığında antagonist reseptörden uzaklaştırılır. Bu nedenle ilacın oluşturabileceği maksimum yanıt () değişmez. Ancak aynı yanıt seviyesine ulaşmak için daha yüksek agonist konsantrasyonu gerektiğinden, doz-yanıt eğrisi sağa kayar (potens azalır).
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Kompetitif (Yarışmalı) Antagonizma Karakteristikleri
İpuçları
1
Antagonist 'aşılabilir' (surmountable) ise maksimum yanıt değişir mi?
2
Aynı etkiyi almak için daha fazla agonist gerekiyorsa ED50 değeri nasıl değişir?
Daha Fazla Pratik
Non-kompetitif antagonizmanın aynı grafik üzerindeki etkisini (Emax düşüşü) inceleyerek farkı pekiştirebilirsiniz.
Tahmini Süre:45s