Farmakolojik bir deneyde, bir reseptörün tam agonisti olan ilacın log doz-yanıt eğrisi olu… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Farmakolojik bir deneyde, bir reseptörün tam agonisti olan ilacın log doz-yanıt eğrisi oluşturulmuştur. Daha sonra ortama bu agonist ile aynı reseptöre reversibl (geri dönüşümlü) olarak bağlanan kompetitif bir antagonist eklendiğinde, agonist ilacın doz-yanıt eğrisinde meydana gelen temel değişiklik aşağıdakilerden hangisidir?

Maksimum etki ( $E_{max}$ ) değişmez, eğri paralel olarak sağa kayar.Cevap
B
Maksimum etki ( $E_{max}$ ) azalır, eğri sağa kayar.
C
Maksimum etki ( $E_{max}$ ) değişmez, eğri paralel olarak sola kayar.
D
Hem maksimum etki ( $E_{max}$ ) azalır hem de $ED_{50}$ değeri azalır.
E
Maksimum etki ( $E_{max}$ ) artar, $ED_{50}$ değeri değişmez.

Cevap

Kompetitif (yarışmalı) ve reversibl bir antagonist varlığında, agonist ilacın maksimum etkisi (

E_{max}

) değişmez, ancak agonist ilacın potansı azalacağı için doz-yanıt eğrisi paralel olarak sağa kayar.

Kompetitif reversibl antagonistler, agonist ile aynı reseptör bölgesine bağlanmak için yarışırlar. Agonist derişimi yeterince artırıldığında antagonist reseptörden uzaklaştırılabilir, bu nedenle ilacın oluşturabileceği maksimum yanıt (

E_{max}

) değişmez. Ancak agonistin birim etkiyi oluşturması için daha fazla miktarda kullanılması gerekir; bu durum log doz-yanıt eğrisinin sağa kaymasına (potens azalması,

ED_{50}

artışı) neden olur.

Adım Adım Çözüm

Antagonizma türünün belirlenmesi

Reversibl kompetitif antagonizma

Soru metninde antagonistin reseptöre reversibl olarak bağlandığı ve agonist ile yarıştığı (kompetitif) açıkça belirtilmiştir.

Antagonist etkisinin aşılabilirliğinin analizi

Agonist dozu artırılarak etki geri döndürülebilir.

Kompetitif antagonistler reseptöre agonistle yarışarak bağlandığı için kitle etkisi (agonist derişiminin artırılması) ile antagonist reseptörden uzaklaştırılabilir.

Doz-yanıt eğrisindeki değişimlerin yorumlanması

E_{max}

sabit kalır,

ED_{50}

artar (sağa kayma).

Antagonist aşılabildiği için maksimum etki (

E_{max}

) etkilenmez; ancak aynı yanıt düzeyine ulaşmak için gereken agonist miktarı arttığı için eğri sağa kayar.

Anahtar Kavram

Kompetitif Reversibl Antagonizma

Soru

Cevap

Adım Adım Çözüm

Anahtar Kavram

Sık Yapılan Hatalar

Konular

Bu konudan daha fazla soru