Examkin

Soru

Zorluk: ZorBeta-laktam Antibiyotikler

Gram-negatif dirençli bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde kullanılan yeni nesil ajanlar dikkate alındığında; yapısal olarak beta-laktam halkası içermeyen bir diazabisiklooktan (DBODBO) türevi olan, serin beta-laktamazları (SınıfSınıf AA ve CC) ve özellikle OXA−48OXA-48 (SınıfSınıf DD) enzimini geri dönüşümlü olarak inhibe edebilen, ancak metallo-beta-laktamazlara (SınıfSınıf BB) karşı etkinlik göstermeyen ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Tazobaktam
  2. AvibaktamCevap
  3. C
    Klavulanik asit
  4. D
    Vaborbaktam
  5. E
    Relebaktam

Cevap

Avibaktam; yapısal olarak beta-laktam halkası içermeyen, SınıfSınıf AA, CC ve DD (OXA−48OXA-48) beta-laktamazlarını inhibe edebilen ancak metallo-beta-laktamazlara karşı etkisiz olan bir diazabisiklooktan türevidir.
Avibaktam, yapısal olarak bir beta-laktam halkası içermeyen diazabisiklooktan (DBODBO) türevi bir inhibitördür. Sadece klasik beta-laktamazları değil, aynı zamanda karbapenemlere dirençte önemli rol oynayan KPCKPC (SınıfSınıf AA) ve özellikle Türkiye'de sık görülen OXA−48OXA-48 (SınıfSınıf DD) enzimlerini de geri dönüşümlü olarak inhibe edebilir. Metallo-beta-laktamazlar (SınıfSınıf BB) ise bu inhibitöre dirençlidir.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın kimyasal yapısını değerlendiriniz.
Diazabisiklooktan (DBODBO) türevi olduğu için klasik intihar inhibitörlerinden (beta-laktam yapılılar) ayrılır.
İlacın yapısal sınıflandırması, direnç mekanizmalarına karşı stabilitesini belirler.
2
Enzim inhibisyon spektrumunu analiz ediniz.
SınıfSınıf AA (KPCKPC dahil), SınıfSınıf CC (AmpCAmpC) ve SınıfSınıf DD (OXA−48OXA-48) serin beta-laktamazlarını kapsar.
Avibaktam'ı diğer yeni nesil inhibitörlerden (örneğin sadece KPCKPC etkili vaborbaktamdan) ayıran en önemli özellik OXA−48OXA-48 etkinliğidir.
3
Eksik olduğu etkinlik alanını belirleyiniz.
Metallo-beta-laktamazlar (NDM−1NDM-1, VIMVIM, IMPIMP gibi SınıfSınıf BB enzimleri) avibaktam tarafından inhibe edilemez.
Bu özellik, klinik kullanımda metallo-beta-laktamaz üreten suşlara karşı aztreonam ile kombine edilmesi gerekliliğini açıklar.

Anahtar Kavram

Yeni nesil beta-laktamaz inhibitörleri ve enzim spesifiteleri
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla

Konular

Beta-laktam Antibiyotikler

Bu konudan daha fazla soru