Soru

Zorluk: OrtaBeta-laktam Antibiyotikler

Geniş spektrumlu aktiviteye sahip karbapenem grubu bir antibiyotiğin, böbrek proksimal tübüllerinde yer alan dehidropeptidaz-I (DHP-I) enzimi tarafından hızla inaktive edilmesini önlemek ve nefrotoksik metabolit oluşumunu engellemek amacıyla silastatin ile kombine edilerek kullanılması gereken ajan aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Meropenem
  2. B
    Ertapenem
  3. İmipenemCevap
  4. D
    Doripenem
  5. E
    Aztreonam

Cevap

İmipenem
İmipenem, böbreklerin proksimal tübül hücrelerinin fırçamsı kenarında bulunan dehidropeptidaz-I enzimi tarafından hızla hidrolize edilerek inaktive edilir. Bu durum ilacın etkinliğini azalttığı gibi nefrotoksik metabolitlerin oluşmasına da yol açar. Bu nedenle imipenem, bu enzimin spesifik bir inhibitörü olan silastatin ile birlikte formüle edilerek kullanılır.

Adım Adım Çözüm

1
Karbapenemlerin renal metabolizmasını değerlendir.
Karbapenemler böbrek yoluyla atılır ancak imipenem özel bir duruma sahiptir.
İmipenem proksimal tübüllerdeki bir enzim tarafından yıkıma uğrar.
2
DHP-I enziminin etkisini ve inhibisyon gerekliliğini belirle.
Dehidropeptidaz-I enzimi imipenemi inaktive eder.
İlacın terapötik konsantrasyonunu korumak ve toksik metabolitleri önlemek için bu enzim inhibe edilmelidir.
3
Silastatin ile kombine edilen doğru ajanı seç.
İmipenem-Silastatin kombinasyonu standart uygulamadır.
Diğer karbapenemler (Meropenem, Ertapenem, Doripenem) bu enzime dirençli olacak şekilde geliştirilmiştir.

Anahtar Kavram

İmipenem-Silastatin kombinasyonu ve renal dehidropeptidaz-I (DHP-I) inhibisyonu.
Tahmini Süre:50s
Bu soruyu puanla