Bir farmakoloji araştırmasında, izole bir dokuda reseptörler üzerinden kasılma yanıtı oluş… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Bir farmakoloji araştırmasında, izole bir dokuda reseptörler üzerinden kasılma yanıtı oluşturan bir tam agonistin doz-yanıt ilişkisi incelenmektedir. Bu dokuda 'yedek reseptör' ( $spare$ $receptors$ ) bulunmadığı saptanmıştır. Ortama bu reseptörleri kovalent bağlarla geri dönüşümsüz olarak bloke eden bir antagonist eklendiğinde, agonistin doz-yanıt eğrisindeki değişim aşağıdakilerin hangisinde doğru tanımlanmıştır?

A
Maksimum yanıt ( $E_{max}$ ) değişmez, $EC_{50}$ değeri artar.
Maksimum yanıt ( $E_{max}$ ) azalır, $EC_{50}$ değeri değişmez.Cevap
C
Maksimum yanıt ( $E_{max}$ ) azalır, $EC_{50}$ değeri de azalır.
D
Maksimum yanıt ( $E_{max}$ ) artar, $EC_{50}$ değeri artar.
E
Maksimum yanıt ( $E_{max}$ ) değişmez, $EC_{50}$ değeri azalır.

Cevap

Maksimum yanıtın (

E_{max}

) azaldığı ve

EC_{50}

değerinin değişmediği seçenek doğrudur.

Geri dönüşümsüz antagonistler, reseptörle kovalent bağ kurarak reseptörü agonistin kullanımından kalıcı olarak çıkarır. Eğer dokuda yedek reseptör yoksa, antagonistin düşük dozları bile mevcut reseptör havuzunu daraltarak agonistin oluşturabileceği en yüksek yanıtı (

E_{max}

) aşağı çeker. Bu durum 'aşılamaz' (

insurmountable

) antagonizma olarak bilinir. Ortamda kalan reseptörlerin agoniste olan bağlanma ilgisi (afinitesi) değişmediği için doz-yanıt eğrisi sağa kaymaz (

EC_{50}

değişmez), sadece tepe noktası alçalır.

Adım Adım Çözüm

Antagonizma türünün belirlenmesi

Geri dönüşümsüz (Irreversible) antagonizma

Antagonist reseptöre kovalent bağlarla bağlandığı için blokaj geri döndürülemez.

Yedek reseptör durumunun analiz edilmesi

Efikasite kaybı doğrudan gözlenir

Yedek reseptör bulunmadığında, işlevsel reseptör sayısındaki her azalma doğrudan

E_{max}

düşüşüne yol açar.

Doz-yanıt eğrisi üzerindeki etkinin yorumlanması

E_{max}

düşer,

EC_{50}

sabit kalır

Kalan reseptörlerin agoniste karşı ilgisi değişmediğinden yarı-maksimum yanıtı oluşturan konsantrasyon (

EC_{50}

) aynı kalır.

Anahtar Kavram

Yedek reseptör yokluğunda geri dönüşümsüz (insurmountable) antagonizma efikasiteyi (

E_{max}

) azaltır, potensi (

EC_{50}

) değiştirmez.

Tahmini Süre:1m 30s

Soru

Cevap

Adım Adım Çözüm

Anahtar Kavram

Sık Yapılan Hatalar

Konular

Bu konudan daha fazla soru