Examkin

Soru

Zorluk: OrtaAntimikobakteriyel İlaçlar

MycobacteriumMycobacterium tuberculosistuberculosis enfeksiyonunun tedavisinde kullanılan birinci basamak ajanlardan biri, kazeöz lezyonların merkezindeki makrofajların fagozomları gibi asidik mikrolokasyonlarda (pHpH ≈\approx 5.55.5) bulunan basillere karşı selektif ve güçlü bir bakterisid etkinlik sergiler. Bahsi geçen bu özelliklere sahip olan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    İzoniyazid
  2. B
    Rifampin
  3. PirazinamidCevap
  4. D
    Etambutol
  5. E
    Streptomisin

Cevap

Makrofaj içi asidik ortamda (pHpH 5.55.5) en etkin olan antitüberküloz ilaç Pirazinamid'dir.
Pirazinamid, tüberküloz tedavisinde kullanılan birinci basamak ilaçlar arasında asidik ortamda (pHpH 5.55.5) en yüksek bakterisid aktiviteye sahip olan ajandır. Özellikle makrofajların fagozomları içinde yavaş çoğalan basilleri öldürerek tedavinin süresini kısaltan 'sterilize edici' bir etki gösterir. Bu aktivite için basilin pirazinamidaz enzimi (pncA geni tarafından kodlanır) tarafından aktif formu olan pirazinoik aside dönüştürülmesi gerekir.

Adım Adım Çözüm

1
Tüberküloz basilinin (M. tuberculosis) bulunduğu ortam özelliklerini analiz edin.
Basiller kazeöz lezyonlarda, makrofajların fagozomları içerisinde asidik bir ortamda (pHpH 5.55.5) bulunur.
Antitüberküloz ilaçların etkinliği, basilin bulunduğu ortamın pH değerine ve metabolik hızına göre değişir.
2
Birinci basamak (RIPE) ilaçların pH bağımlı etkinliklerini karşılaştırın.
Streptomisin alkalen ortamda etkili iken, Pirazinamid asidik ortamda en yüksek etkinliğe ulaşır.
Pirazinamid bir ön ilaçtır ve basilin pirazinamidaz enzimi ile asidik ortamda aktif pirazinoik asit formuna dönüşür.

Anahtar Kavram

Pirazinamid'in asidik pH bağımlı bakterisid etkinliği ve 'sterilize edici' rolü.
Bu soruyu puanla

Konular

Antimikobakteriyel İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru