Soru

Zorluk: KolayAntimikobakteriyel İlaçlar

Tüberküloz tedavisinde birinci basamak ajanlar arasında yer alan ve antitüberküloz etkisini gösterebilmesi için mikobakteriyel "katalaz-peroksidaz" (KatGKatG) enzimi aracılığıyla aktif formuna dönüşmesi gereken ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. İzoniyazidCevap
  2. B
    Rifampin
  3. C
    Etambutol
  4. D
    Pirazinamid
  5. E
    Streptomisin

Cevap

İzoniyazid, mikobakteriyel katalaz-peroksidaz (KatGKatG) enzimi ile aktifleşen bir ön ilaçtır.
İzoniyazid, Mycobacterium tuberculosis içerisinde bulunan katalaz-peroksidaz (KatGKatG) enzimi tarafından aktif formuna dönüştürülür. Aktifleşen ilaç, mikolik asit sentezinde anahtar rol oynayan InhA enzimini inhibe ederek hücre duvarı sentezini bozar ve bakterisidal etki gösterir.

Adım Adım Çözüm

1
Birinci basamak antitüberküloz ilaçları belirle.
Rifampin, İzoniyazid, Pirazinamid ve Etambutol (RIPE) temel ajanlardır.
Soruda birinci basamak bir ajan sorgulanmaktadır.
2
Bu ilaçlar arasındaki aktivasyon mekanizmalarını karşılaştır.
İzoniyazid ve Pirazinamid ön ilaçlardır; Rifampin ve Etambutol doğrudan etkilidir.
Hangi ilacın enzimle aktifleştiğini bulmak için prodrug olanları ayırt etmek gerekir.
3
Katalaz-peroksidaz (KatGKatG) enziminin spesifik olarak hangi ilacı aktive ettiğini saptayın.
İzoniyazid KatGKatG ile, Pirazinamid ise pirazinamidaz ile aktifleşir.
Enzim-ilaç eşleşmesi doğru yanıtı belirler.

Anahtar Kavram

İzoniyazid bir ön ilaçtır (prodrug) ve aktif formu olan 'izonikotinil radikali'ne dönüşebilmek için mikobakteriyel katalaz-peroksidaz (KatGKatG) enzimine ihtiyaç duyar.

Daha Fazla Pratik

İzoniyazid direncinde en sık gözlenen mekanizmanın KatGKatG genindeki mutasyonlar olduğunu unutmayın.
Tahmini Süre:30s
Bu soruyu puanla