Examkin

Soru

Zorluk: OrtaAntifungal İlaçlar

Amfoterisin B ile kombine edildiğinde sinerjistik etki gösteren, mantar hücresine girdikten sonra mantara özgü olan sitozin deaminaz enzimi aracılığıyla 5−fluorourasil5-fluorourasil (5−FU5-FU) formuna dönüşerek nükleik asit sentezini bozan antifungal ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Kaspofungin
  2. FlusitozinCevap
  3. C
    Vorikonazol
  4. D
    Terbinafin
  5. E
    Griseofulvin

Cevap

Flusitozin, sitozin deaminaz enzimi aracılığıyla aktifleşerek nükleik asit sentezini inhibe eden antifungal ilaçtır.
Flusitozin, mantar hücrelerine özgü sitozin deaminaz enzimi tarafından 5−fluorourasil5-fluorourasil'e dönüştürülür. Bu aktif metabolit, DNA sentezi için kritik olan timidilat sentetazı inhibe eder ve RNA yapısına katılarak protein sentezini bozar. Özellikle amfoterisin B ile kombine edildiğinde, amfoterisin B'nin membran geçirgenliğini artırması sayesinde flusitozinin hücre içine girişi kolaylaşır ve sinerjistik etki ortaya çıkar.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın mantar hücresine giriş mekanizmasını tanımlayın.
İlaç, sitozin permeaz aracılığıyla mantar hücresine girer.
İlacın etki gösterebilmesi için hücre içine alınması şarttır.
2
Aktivasyon basamağını belirleyin.
Mantar hücresindeki sitozin deaminaz enzimi, ilacı 5−fluorourasil5-fluorourasil (5−FU5-FU)'e dönüştürür.
İnsan hücrelerinde sitozin deaminaz bulunmadığı için bu basamak ilacın seçici toksisitesini sağlar.
3
Nihai etki mekanizmasını açıklayın.
5−FU5-FU metabolitleri (5-FdUMP ve 5-FUTP) aracılığıyla DNA ve RNA sentezi inhibe edilir.
Timidilat sentetaz inhibisyonu ve RNA'ya hatalı baz girişi fungal büyümeyi durdurur.

Anahtar Kavram

Flusitozin'in antimetabolit mekanizması ve sitozin deaminaz enzimine bağımlı aktivasyonu.

Daha Fazla Pratik

Flusitozinin en önemli yan etkisi olan kemik iliği süpresyonunun, amfoterisin B kaynaklı nefrotoksisite sonucu ilacın atılımının azalmasıyla şiddetlenebileceğini unutmayın.
Tahmini Süre:50s
Bu soruyu puanla

Konular

Antifungal İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru