Soru

Zorluk: ZorAntifungal İlaçlar

Dermatofitoz tanısı alan bir hastada, oral yolla kullanılan ve keratinize dokularda (deri, tırnak, saç) yüksek konsantrasyona ulaşarak depo oluşturan bir antifungal ilaç tercih edilmiştir. Bu ilacın etki mekanizmasının, mantar hücresinde ergosterol biyosentez yolağındaki skualen epoksidaz enzimini selektif olarak inhibe etmek olduğu ve bu inhibisyon sonucunda hücre içinde toksik düzeyde skualen birikimine yol açarak fungisidal etki gösterdiği bilinmektedir. Tanımlanan özelliklere sahip ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. TerbinafinCevap
  2. B
    İtrakonazol
  3. C
    Griseofulvin
  4. D
    Amfotericin B
  5. E
    Flusitozin

Cevap

Terbinafin
Soru kökünde tarif edilen ilaç bir Allilamin türevi olan Terbinafin'dir. Terbinafin, mantar hücre duvarı sentezinde ergosterol oluşum basamaklarından biri olan skualen epoksidaz enzimini inhibe eder. Bu inhibisyon iki önemli sonuca yol açar: (1) Ergosterol sentezi azalır (fungistatik etki), (2) Hücre içinde skualen toksik düzeyde birikir (fungisidal etki). Ayrıca Terbinafin yüksek lipofilitesi sayesinde deri, tırnak ve saç gibi keratinize dokularda plazmadan çok daha yüksek konsantrasyonlarda birikir, bu da onu onikomikoz tedavisinde çok etkili kılar.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın hedef enzimini analiz et
İlaç 'skualen epoksidaz' enzimini inhibe etmektedir.
Soruda verilen en belirleyici mekanizma bilgisi budur.
2
Biyokimyasal sonucu değerlendir
İnhibisyon sonucu 'toksik skualen birikimi' gerçekleşir.
Bu özellik, ergosterol eksikliğinden ziyade birikim toksisitesi ile öldüren allilamin grubunu işaret eder.
3
Farmakokinetik özelliği eşleştir
İlaç 'keratinize dokularda birikir'.
Hem Terbinafin hem de Griseofulvin bu özelliğe sahiptir ancak mekanizma Terbinafin'i işaret etmektedir.
4
Seçenekleri eleyerek sonuca ulaş
Doğru cevap Terbinafin'dir.
Diğer seçenekler farklı enzimlere veya doğrudan membrana etki eder.

Anahtar Kavram

Antifungal Etki Mekanizmaları
Bu soruyu puanla