Examkin

Soru

Zorluk: OrtaKemik Mineral Homeostazına Etkili İlaçlar

Osteoporoz tedavisinde kullanılan aşağıdaki ilaçlardan hangisi, kemik mineral matriksine (hidroksiapatithidroksiapatit kristalleri) fiziksel olarak bağlanma özelliği göstermez ve bu özelliği nedeniyle tedavinin sonlandırılmasını takiben kemik rezorpsiyonu üzerindeki baskılayıcı etkisi bisfosfonatlara kıyasla çok daha hızlı bir şekilde geri döner?

  1. A
    Alendronat
  2. B
    Risedronat
  3. C
    Zoledronik asit
  4. DenosumabCevap
  5. E
    İbandronat

Cevap

Denosumab, kemik mineral matriksine bağlanmayan ve etkisi ilaç kesildikten sonra hızla geri dönen RANKL inhibitörü bir ilaçtır.
Denosumab, osteoklast öncülleri ve aktif osteoklastlar üzerindeki RANK reseptörlerine bağlanan RANKLRANKL (Receptor Activator of Nuclear Factor kappa-B Ligand) molekülüne karşı geliştirilmiş bir monoklonal antikordur. Bisfosfonatların aksine, kemik mineral matriksine (hidroksiapatit) bağlanmaz ve kemikte depolanmaz. Bu nedenle, ilacın yarı ömrü bittikten ve tedavi kesildikten sonra kemik rezorpsiyonu üzerindeki inhibitör etkisi hızla ortadan kalkar. Bu durum, ilacın kesilmesini takiben kemik mineral yoğunluğunda hızlı bir düşüşe ve bazen vertebral kırık riskinde artışa neden olabilir.

Adım Adım Çözüm

1
İlaç sınıflarının kemik matriksine bağlanma özelliklerini karşılaştırın.
Bisfosfonatlar kemik matriksindeki hidroksiapatit kristallerine fiziksel olarak bağlanırken, monoklonal antikorlar (Denosumab gibi) dolaşımda veya interstisyel sıvıda hedef ligandlarına bağlanır.
İlaçların kemikte depolanma kapasitesi, tedavinin kesilmesinden sonraki etki süresini belirler.
2
Tedavi kesildikten sonraki farmakodinamik yanıtı değerlendirin.
Denosumab kemikte depolanmadığı için tedavi kesildiğinde RANKL üzerindeki baskı kalkar ve kemik yıkımı hızla eski seviyelerine (hatta bazen rebound olarak daha yükseğe) döner.
Bisfosfonatlar kemikte kaldığı için 'ilaç tatili' (drug holiday) yapılabilirken, Denosumab için bu durum söz konusu değildir.

Anahtar Kavram

Bisfosfonatlar ve Denosumab arasındaki farmakokinetik ve kemik matriksi etkileşimi farkı.

Daha Fazla Pratik

Denosumab tedavisinin aniden kesilmesinin ardından görülebilecek 'rebound' kemik kaybı ve bunu önlemek için kullanılan stratejileri inceleyebilirsiniz.
Tahmini Süre:1m 0s
Bu soruyu puanla

Konular

Kemik Mineral Homeostazına Etkili İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru