Soru

Zorluk: Çok zorLaksatif ve Purgatifler

İrritable bağırsak sendromu - konstipasyon (I˙BS−KİBS-K) tanısı alan 3838 yaşında bir kadın hastanın tedavisine yeni bir ajan eklenmiştir. Bu ilacın etki mekanizması incelendiğinde; intestinal epitelin apikal membranında yer alan Na+/H+Na^+/H^+ değiştirici (NHE3NHE3) izoformunu selektif olarak inhibe ettiği, bu sayede lümen içi sodyum emilimini azaltarak ozmotik bir gradyan oluşturduğu ve suyun lümene çekilmesini sağladığı saptanmıştır. Ayrıca bu ilacın, tight junction (sıkı bağlantı) proteinleri üzerindeki etkisiyle paraselüler fosfat absorbsiyonunu da anlamlı düzeyde azalttığı bilinmektedir. Bu hastada kullanılan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. TenapanorCevap
  2. B
    Linaklotid
  3. C
    Lubiproston
  4. D
    Plekanatid
  5. E
    Prukaloprid

Cevap

Tenapanor, intestinal lümende NHE3 proteinini inhibe ederek sodyum ve fosfat emilimini baskılayan bir ilaçtır.
Tenapanor, intestinal epitel hücrelerinin apikal yüzeyinde bulunan sodyum-hidrojen değiştirici izoform 33 (NHE3NHE3) proteinini inhibe eden, sistemik absorbsiyonu çok düşük bir ilaçtır. Bu blokaj, lümen içi sodyumun hücre içine alınmasını engeller, lümende ozmotik yük oluşturarak suyun tutulmasını sağlar ve bağırsak geçişini hızlandırır. Ayrıca fosfatın paraselüler yolla emilimini de azaltması, onu hiperfosfatemik son evre böbrek hastalarında da kullanılabilir kılan önemli bir özelliğidir.

Adım Adım Çözüm

1
Etki yerini tanımlama
İlacın apikal membrandaki Na+/H+Na^+/H^+ değiştirici (NHE3NHE3) proteinini hedeflediği saptandı.
Soruda verilen mekanizma, sodyum emiliminin doğrudan inhibisyonuna dayanmaktadır.
2
Fizyolojik etkiyi analiz etme
Sodyum emilimi azalınca lümende ozmotik basınç artar ve su lümene çekilir.
NHE3 inhibisyonu, lümende kalan sodyumun ozmotik olarak su tutmasını sağlar.
3
Ek faydayı değerlendirme
İlacın paraselüler fosfat emilimini de azalttığı saptandı.
Tenapanor, NHE3 inhibisyonu sonucu oluşan lokal pH değişiklikleri veya tight junction etkileşimi ile fosfat emilimini de azaltarak hiperfosfatemik hastalarda (örn. kronik böbrek yetmezliği) avantaj sağlar.
4
İlacı seçme
Tenapanor seçeneği doğrudur.
Belirtilen farmakolojik profil Tenapanor'a özgüdür.

Anahtar Kavram

NHE3 İnhibisyonu ve Tenapanor

Daha Fazla Pratik

Tenapanor'un kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda hiperfosfatemi tedavisindeki yeri ve mekanizması üzerine literatür taraması yapılması önerilir.
Tahmini Süre:2m 0s
Bu soruyu puanla