Soru

Zorluk: OrtaAlkoller

Kronik alkol bağımlılığı olan 4545 yaşındaki bir erkek hasta, şiddetli bir baş ağrısı nedeniyle standart dozlarda parasetamol kullanmaya başlamıştır. Kısa bir süre sonra hastada akut karaciğer yetmezliği bulguları gelişmiştir. Bu hastada, parasetamolün toksik metaboliti olan NN-asetil-pp-benzokinon imin (NAPQINAPQI) miktarının artmasına ve hepatotoksisiteye zemin hazırlayan temel farmakolojik mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

  1. CYP2E1CYP2E1 enziminin indüklenmesiCevap
  2. B
    Alkol dehidrogenaz (ADHADH) enziminin inhibe edilmesi
  3. C
    Karaciğerde glutatyon depolarının aşırı artması
  4. D
    Aldehit dehidrogenaz (ALDHALDH) aktivitesinin artması
  5. E
    Parasetamolün renal klirensinin alkol tarafından azaltılması

Cevap

Kronik alkol kullanımı sonucu indüklenen CYP2E1CYP2E1 enzimi, parasetamolün toksik metabolitine dönüşümünü hızlandırır.
Kronik alkol kullanımı, karaciğerde mikrozomal etanol oksitleme sisteminde (MEOS) yer alan CYP2E1CYP2E1 izoenzimini indükler. Parasetamol normalde büyük oranda faz 22 reaksiyonları (glukuronidasyon ve sülfasyon) ile atılırken, küçük bir kısmı CYP2E1CYP2E1 üzerinden hepatotoksik bir metabolit olan NAPQINAPQI'ye dönüşür. CYP2E1CYP2E1 indüklendiğinde, standart dozlarda bile NAPQINAPQI üretimi artar ve glutatyon depoları bu toksik metaboliti nötralize etmeye yetmeyerek karaciğer nekrozuna yol açar.

Adım Adım Çözüm

1
Etanolün metabolizma yollarını değerlendir.
Etanol normalde ADHADH ile metabolize olurken, kronik kullanımda Mikrozomal Etanol Oksitleme Sistemi (MEOSMEOS) devreye girer.
Yüksek doz ve kronik kullanımda ADHADH yolu doygunluğa ulaşır ve alternatif yollar önem kazanır.
2
MEOSMEOS sistemindeki ana enzimi belirle.
CYP2E1CYP2E1 enzimi kronik alkol tüketimiyle indüklenir.
MEOSMEOS sisteminin temel bileşeni CYP2E1CYP2E1 izoenzimidir.
3
Parasetamol ile etkileşimi kur.
CYP2E1CYP2E1 indüksiyonu, parasetamolün toksik ara ürünü olan NAPQINAPQI oluşumunu artırır.
Parasetamolün bir kısmı CYP2E1CYP2E1 üzerinden toksik metabolitlere dönüşür; enzim indüklendiğinde bu dönüşüm hızlanır.

Anahtar Kavram

Alkol-İlaç Etkileşimi ve Enzim İndüksiyonu
Bu soruyu puanla

Konular