Examkin

Soru

Zorluk: OrtaAntihiperlipidemik İlaçlar

Kronik hiperkolesterolemi nedeniyle simvastatin (40 mg/gün) tedavisi alan 65 yaşındaki bir erkek hastada, eşlik eden bir enfeksiyonun tedavisi için aşağıdaki ilaçlardan hangisinin eklenmesi, simvastatinin metabolizmasını sağlayan CYP3A4CYP3A4 izoenzimini inhibe ederek miyopati ve rabdomiyoliz riskini en belirgin şekilde artırır?

  1. KlaritromisinCevap
  2. B
    Azitromisin
  3. C
    Amoksisilin
  4. D
    Levofloksasin
  5. E
    Seftriakson

Cevap

Klaritromisin, CYP3A4CYP3A4 enzimini güçlü bir şekilde inhibe ederek simvastatinin plazma konsantrasyonunu artırır ve rabdomiyoliz riskini yükseltir.
Klaritromisin, makrolid grubu antibiyotikler arasında CYP3A4CYP3A4 enzimini en güçlü inhibe eden ilaçlardan biridir. Simvastatin, lovastatin ve atorvastatin gibi statinler bu enzim için spesifik substratlardır. Enzim inhibisyonu sonucunda simvastatinin biyoyararlanımı ve plazma yarı ömrü artar; bu durum iskelet kasında doz bağımlı toksisiteye, miyopatiye ve ciddi vakalarda rabdomiyolize (böbrek yetmezliği ile sonuçlanabilen kas yıkımı) neden olur.

Adım Adım Çözüm

1
Kullanılan statinin metabolik yolunu belirle.
Simvastatin, karaciğerde esas olarak CYP3A4CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilir.
İlaç etkileşiminin mekanizmasını anlamak için metabolik yolağın bilinmesi gerekir.
2
Seçeneklerdeki ilaçların enzim üzerindeki etkilerini değerlendir.
Klaritromisin güçlü bir CYP3A4CYP3A4 inhibitörüdür; azitromisin, amoksisilin, levofloksasin ve seftriakson ise bu enzim üzerinde anlamlı bir inhibisyon yapmaz.
Enzim inhibisyonu, substrat ilacın (statin) klirensini azaltarak toksik düzeylere ulaşmasına neden olur.

Anahtar Kavram

Statinlerin CYP3A4CYP3A4 üzerinden ilaç etkileşimleri ve miyopati riski.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla

Konular

Antihiperlipidemik İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru