Soru

Zorluk: Çok zorUterus Motilitesini Etkileyen İlaçlar

Uterus motilitesini modüle eden ilaçların farmakolojik özellikleri, moleküler etki düzenekleri ve klinik güvenlilik profilleri hakkında aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?

  1. A
    Magnezyum sülfat, kalsiyum iyonları ile kompetitif antagonizmaya girerek asetilkolin salınımını ve miyometrial duyarlılığı baskılar; nifedipin ile eş zamanlı kullanımı şiddetli hipotansiyon ve nöromusküler kavşak blokajına neden olabilir.
  2. B
    Atosiban, uterus düz kasındaki oksitosin reseptörlerinin yanı sıra vazopressin V1aV_{1a} reseptörlerini de kompetitif olarak bloke eden peptid yapılı bir antagonisttir; bu özelliği maternal kardiyovasküler yan etkilerin az olmasını sağlar.
  3. C
    Metilergonovin, α\alpha-adrenerjik ve serotonerjik reseptörleri uyararak uterusun tonusunu artırır; CYP3A4CYP3A4 enzimini inhibe eden ilaçlarla (örn. klaritromisin) birlikte kullanımı, ilacın eliminasyonunu azaltarak şiddetli vazospazm ve ergotizm riskini tetikler.
  4. D
    Oksitosin, yapısal olarak vazopressine benzediği için yüksek dozlarda renal V2V_2 reseptörlerini uyararak serbest su reabsorpsiyonunu artırabilir ve dilüsyonel hiponatremi (su zehirlenmesi) tablosuna neden olabilir.
  5. Karboprost, PGE2PGE_2 analoğu bir ajan olup miyometriumdaki GsG_s proteinine kenetli EP2EP_2 reseptörlerini aktive ederek güçlü uterotonik etki gösterir ve bronşiyal düz kaslarda gevşemeye neden olur.Cevap

Cevap

Karboprostun PGE2PGE_2 analoğu olduğu ve EP2EP_2 reseptörleri üzerinden gevşeme yaptığı ifadesi yanlıştır; çünkü karboprost bir PGF2αPGF_{2\alpha} analoğudur, FPFP reseptörleri üzerinden kontraksiyon sağlar ve bronşiyal daralmaya yol açar.
Doğru yanıt olan seçenek hatalıdır; çünkü karboprost bir PGF2αPGF_{2\alpha} analoğudur ve miyometriumdaki FPFP reseptörlerini aktive ederek GqG_q proteini üzerinden intrasellüler kalsiyumu artırır. Ayrıca bronşiyal düz kaslarda gevşeme değil, bronkokonstriksiyona (daralma) neden olduğu için astımlı hastalarda kontrendikedir. Seçenekte bahsedilen EP2EP_2 reseptörü ise GsG_s proteinine kenetlidir ve aktivasyonu uterusun gevşemesine yol açar.

Adım Adım Çözüm

1
Tokolitik ilaç etkileşimlerini değerlendir.
Magnezyum ve nifedipinin kalsiyum antagonizması üzerinden sinerjik etkisi hipotansiyon ve nöromusküler blokaj riskini doğrular.
Her iki ilaç da hücre içine kalsiyum girişini farklı yollarla azaltır.
2
Atosibanın moleküler profilini analiz et.
Atosibanın hem oksitosin hem de vazopressin V1aV_{1a} reseptörlerini bloke ettiği bilgisi doğrudur.
Bu peptid antagonist, GqG_q aracılı sinyal iletimini (IP3/DAG artışını) engeller.
3
Ergot alkaloidlerinin metabolizmasını kontrol et.
Metilergonovinin CYP3A4CYP3A4 ile metabolize edildiği ve inhibitörlerle etkileşime girdiği bilgisi klinik olarak doğrudur.
Makrolid kullanımı metilergonovin düzeylerini toksik seviyelere çıkarabilir.
4
Oksitosinin yan etki profilini incele.
Yüksek dozlarda antidiüretik etki (su zehirlenmesi) riski, yapısal homoloji nedeniyle doğrudur.
Oksitosin, renal V2V_2 reseptörlerine zayıf afinite gösterir.
5
Prostaglandin analoğu ve reseptör eşleşmesini doğrula.
Karboprostun PGF2αPGF_{2\alpha} analoğu olduğu, FPFP reseptörüne (GqG_q) bağlandığı ve bronşiyal daralma yaptığı saptanır.
Seçenekteki PGE2/EP2/GsPGE_2/EP_2/G_s eşleşmesi gevşeme yapıcı bir yolağı tarif eder ve karboprost ile uyumsuzdur.

Anahtar Kavram

Uterus motilitesini etkileyen ilaçların spesifik reseptör-G proteini kenetlenmeleri ve klinik kontrendikasyonları.
Tahmini Süre:3m 0s
Bu soruyu puanla