Examkin

Soru

Zorluk: OrtaDMARD ve Romatoid Artrit Tedavisi

Romatoid artrit (RARA) tanısıyla metotreksat tedavisi başlanan ancak klinik yanıtı yetersiz olan 4848 yaşındaki bir kadın hastanın tedavisine yeni bir ilaç eklenmiştir. Bu ilaç, aktif metaboliti olan A77 1726 aracılığıyla de novo pirimidin sentezindeki hız kısıtlayıcı basamak olan dihidroorotat dehidrogenaz (DHODHDHODH) enzimini inhibe ederek etki göstermektedir.

Sözü edilen bu hastalık modifiye edici antiromatizmal ilaç (DMARD) aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Sülfasalazin
  2. LeflunomidCevap
  3. C
    Hidroksiklorokin
  4. D
    Abatasept
  5. E
    Tofasitinib

Cevap

Leflunomid, DHODH enzimini inhibe ederek pirimidin sentezini durduran ilaçtır.
Leflunomid, vücutta aktif metaboliti olan A77 1726'ya dönüşen bir ön ilaçtır. Bu metabolit, pirimidin sentezindeki hız kısıtlayıcı basamak olan dihidroorotat dehidrogenaz (DHODH) enzimini kompetitif olarak inhibe eder. Sonuç olarak pirimidin havuzu azalır, bu da özellikle hızlı çoğalan ve de novo pirimidin sentezine bağımlı olan T-lenfositlerin proliferasyonunu baskılayarak antiinflamatuar ve immünsüpresif etki sağlar.

Adım Adım Çözüm

1
Hastanın klinik tablosunu ve ilacın tanımlanan mekanizmasını analiz edin.
İlacın bir sentetik DMARD olduğu ve DHODH enzimini hedeflediği belirlendi.
Mekanizma tanımlaması sentetik DMARD'lar arasında bir ayrım yapılmasını gerektirir.
2
Pirimidin sentezindeki de novo yolağı ve DHODH enziminin rolünü değerlendirin.
Aktive T-lenfositlerin proliferasyonu için bu yolağın kritik olduğu anlaşıldı.
Leflunomid'in temel farmakolojik etkisi bu yolağın inhibisyonuna dayanır.
3
Aktif metabolit A77 1726 ve ilgili ilacı eşleştirin.
Söz konusu özelliklerin Leflunomid ile tam uyumlu olduğu görüldü.
Leflunomid'in ön ilaç olması ve aktif metaboliti üzerinden bu spesifik enzimi inhibe etmesi karakteristik bir bilgidir.

Anahtar Kavram

Leflunomid'in etki mekanizması: Dihidroorotat dehidrogenaz (DHODH) inhibisyonu.
Tahmini Süre:1m 0s
Bu soruyu puanla

Konular

DMARD ve Romatoid Artrit Tedavisi

Bu konudan daha fazla soru