Soru

Zorluk: Çok zorNonsteroid Antiinflamatuar İlaçlar (NSAİİ)

Bipolar bozukluk nedeniyle lityum karbonat tedavisi görmekte olan 4545 yaşındaki bir kadın hastaya, kronik bel ağrıları için bir nonsteroid antiinflamatuar ilaç (NSAI˙I˙NSAİİ) reçete ediliyor. İki hafta sonra hastada belirgin el titremesi (tremor), yürüme güçlüğü (ataksi) ve kafa karışıklığı (konfüzyon) gelişiyor. Laboratuvar incelemesinde plazma lityum düzeyinin 2,52,5 mEq/L (toksik düzey) olduğu saptanıyor.

Bu klinik tabloda gözlenen ilaç etkileşiminin temel farmakolojik mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Renal prostaglandin (PGE2PGE_2) sentezinin inhibe edilmesi sonucu renal perfüzyonun ve lityumun renal klirensinin azalmasıCevap
  2. B
    Naproksen gibi non-selektif ilaçların lityumu plazma proteinlerine bağlanma bölgelerinden kovarak serbest fraksiyonunu artırması
  3. C
    Selekoksib gibi selektif COX2COX-2 inhibitörlerinin lityumun karaciğerdeki mikrozomal enzimlerle olan metabolizmasını inhibe etmesi
  4. D
    İndometazin gibi ajanların proksimal tübülde lityum ile organik katyon taşıyıcıları (OCTOCT) için yarışmaya girmesi
  5. E
    Sadece yüksek COX2COX-2 selektivitesine sahip olan etorikoksib ve parekoksib gibi ilaçların lityum klirensini etkilemesi

Cevap

İlaç etkileşimi, renal prostaglandin (PGE2PGE_2) sentezinin inhibe edilmesi sonucu renal perfüzyonun ve lityumun renal klirensinin azalması mekanizmasıyla gerçekleşir.
Lityumun vücuttan atılımı tamamen renal yolla gerçekleşir. Prostaglandinler (PGE2PGE_2 ve PGI2PGI_2), özellikle renal perfüzyonun azaldığı durumlarda afferent arteriyolü dilate ederek GFR'yi korurlar. NSAI˙I˙NSAİİ'ler bu prostaglandinlerin sentezini inhibe ederek afferent arteriyolde vazokonstriksiyona, dolayısıyla GFR'de düşüşe ve lityumun renal klirensinde azalmaya neden olur. Ayrıca, azalan prostaglandin düzeyleri distal tübüllerde sodyum (ve dolayısıyla lityum) geri emilimini artırarak plazma lityum konsantrasyonunu toksik düzeylere çıkarır.

Adım Adım Çözüm

1
Lityumun eliminasyon yolunu değerlendir.
Lityumun neredeyse tamamı böbrekler yoluyla atılır ve proksimal tübülde sodyum ile benzer mekanizmalarla geri emilir.
Eliminasyon yolu bilinmeden ilaç etkileşiminin yeri saptanamaz.
2
NSAI˙I˙NSAİİ'lerin böbrek üzerindeki fizyolojik etkisini analiz et.
NSAI˙I˙NSAİİ'ler siklooksijenaz (COXCOX) enzimlerini inhibe ederek vazodilatör etkili prostaglandinlerin (PGE2PGE_2 ve PGI2PGI_2) üretimini azaltır.
Prostaglandinler afferent arteriyolün açık tutulmasında kritik rol oynar.
3
Böbrek etkisinin lityum klirensi üzerindeki sonucunu belirle.
Azalan prostaglandinler nedeniyle afferent arteriyolde vazokonstriksiyon oluşur, GFR düşer ve lityumun renal klirensi azalır.
GFR'deki düşüş, filtrasyonla atılan lityum miktarını doğrudan azaltır.
4
Tübüler düzeydeki ek etkileşimi göz önünde bulundur.
PGE2PGE_2 normalde sodyum ve su geri emilimini inhibe edici etki gösterir; NSAI˙I˙NSAİİ kullanımıyla bu inhibisyon kalkınca lityum reabsorbsiyonu da artar.
Lityum, sodyumu takip eden bir iyondur.

Anahtar Kavram

NSAI˙I˙NSAİİ'ler ve Lityum arasındaki renal düzeydeki ilaç etkileşimi.
Tahmini Süre:2m 0s
Bu soruyu puanla