Soru

Zorluk: OrtaAntimuskarinik İlaçlar (SAMA ve LAMA)

55 yaşında Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı (KOAH) tanısı olan bir hastada, inhale yolla uygulandığında bronş düz kaslarındaki M3M_3 reseptörlerine yüksek afinite ile bağlanan ve bu reseptörlerden ayrışma hızının çok yavaş olması sayesinde 24 saat boyunca bronkodilatör etki sağlayan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. UmeklidinyumCevap
  2. B
    Formoterol
  3. C
    Oksitropyum
  4. D
    Pilokarpin
  5. E
    Aminofilin

Cevap

Umeklidinyum, KOAH tedavisinde kullanılan, M3M_3 reseptörlerinden yavaş ayrışma kinetiği sayesinde 24 saat etkili olan uzun etkili bir antimuskariniktir.
Doğru seçenek olan ilaç, M3M_3 muskarinik reseptörlerine olan yüksek afinitesi ve bu reseptörlerden ayrışma hızının düşük olması (yavaş dissosiasyon) sayesinde 24 saatlik bronkodilatör etki profiline sahip bir LAMA'dır.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın sınıfını belirle.
Antimuskarinik (parasempatolitik) ilaç.
KOAH'ta kolinerjik tonusu azaltmak için muskarinik reseptör blokajı gereklidir.
2
Etki süresi ihtiyacını analiz et.
Uzun etkili antimuskarinik (LAMA).
Soruda 24 saatlik etki süresi ve günde tek doz kullanımı sağlayan kinetik özellik sorulmaktadır.
3
Kinetik seçiciliği değerlendir.
Umeklidinyum.
Umeklidinyum ve tiotropyum gibi LAMA'lar, M3M_3 reseptörlerinden M2M_2'ye göre çok daha yavaş ayrılırlar, bu da uzun süreli bronkodilatasyon sağlar.

Anahtar Kavram

LAMA'ların (Uzun etkili antimuskarinikler) reseptör ayrışma kinetiği ve etki süresi ilişkisi.
Bu soruyu puanla