Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı (KOAH) idame tedavisinde kullanılan inhale bir antimuskarinik ilacın; bronş düz kaslarındaki post-sinaptik reseptörlerinden çok yavaş disosiye olması nedeniyle uzun süreli bronkodilatasyon sağladığı, buna karşın pre-sinaptik otoreseptörlerinden hızla ayrılması sayesinde asetilkolin salınımı üzerindeki negatif feedback kontrolünü bozmadığı (kinetik selektivite) bilinmektedir.
Farmakolojik özellikleri tanımlanan bu ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- Aİpratropium
- TiotropiumCevap
- CAtropin
- DSalmeterol
- ETeofilin
Cevap
Farmakolojik özellikleri tanımlanan ve post-sinaptik reseptörlerinden yavaş, pre-sinaptik reseptörlerinden hızlı ayrılan ilaç Tiotropium'dur.
Tiotropium, uzun etkili bir antimuskariniktir (LAMA). Bronş düz kaslarındaki reseptörlerine yüksek afinite ile bağlanır ve buradan çok yavaş ayrılır, bu da ilacın 24 saatlik tek doz kullanımına olanak tanır. Ancak pre-sinaptik kolinerjik sinir uçlarında bulunan ve asetilkolin salınımını inhibe eden otoreseptörlerinden hızla ayrılır. Bu 'kinetik selektivite' sayesinde, pre-sinaptik blokajına bağlı gelişebilecek olan asetilkolin salınım artışını ve buna ikincil gelişebilecek bronkokonstriktör etkiyi minimalize eder.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Tiotropium'un ve reseptörleri üzerindeki kinetik selektivitesi.
Daha Fazla Pratik
LAMA'ların (Tiotropium, Umeclidinium, Aclidinium) yan etki profili olarak kuvaterner amonyum yapısı nedeniyle sistemik emilimlerinin az olduğunu ve buna bağlı olarak santral yan etkilerin nadir görüldüğünü hatırlayınız.
Tahmini Süre:2m 0s