Examkin

Soru

Zorluk: Kolayİlaçların Metabolizması (Biyotransformasyon)

Tüberküloz tedavisi amacıyla rifampisin kullanmaya başlayan bir hastada, beraberinde kullandığı oral kontraseptif (doğum kontrol hapı) ilacın plazma konsantrasyonunun düştüğü ve kontraseptif etkinliğin kaybolduğu saptanmıştır. Bu durumun temel nedeni aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Rifampisinin karaciğer mikrozomal enzimlerini indüklemesiCevap
  2. B
    Rifampisinin karaciğer mikrozomal enzimlerini inhibe etmesi
  3. C
    Oral kontraseptiflerin mide boşalma hızını artırması
  4. D
    Rifampisinin oral kontraseptifleri plazma proteinlerinden ayırması
  5. E
    Oral kontraseptiflerin böbreklerden aktif sekresyonunun azalması

Cevap

Rifampisinin karaciğer mikrozomal enzimlerini indüklemesi sonucunda diğer ilacın metabolizması hızlanır ve plazma konsantrasyonu düşer.
Rifampisin, karaciğerde başta CYP3A4CYP3A4 olmak üzere mikrozomal enzimleri indükleyen güçlü bir ajandır. Bu indüksiyon sonucunda, aynı enzimlerle metabolize edilen oral kontraseptiflerin yıkımı hızlanır, plazma konsantrasyonları düşer ve beklenen kontraseptif etki ortadan kalkarak istenmeyen gebelik riski ortaya çıkar.

Adım Adım Çözüm

1
Rifampisinin farmakolojik etkileşim potansiyelini değerlendir.
Rifampisin, Sitokrom P450P450 (CYPCYP) enzim sisteminin (özellikle CYP3A4CYP3A4) en güçlü indükleyicilerinden biridir.
Etkileşimin temel mekanizmasını belirlemek için başlangıç adımıdır.
2
Enzim indüksiyonunun beraberinde kullanılan ilaç üzerindeki etkisini analiz et.
Enzim indüksiyonu, o enzimle metabolize edilen ilaçların (oral kontraseptifler gibi) biyotransformasyon hızını artırır.
Metabolizma hızındaki artışın plazma düzeylerine etkisini anlamak gerekir.
3
Klinik sonucu belirle.
Hızlanan metabolizma nedeniyle oral kontraseptiflerin plazma konsantrasyonu düşer ve terapötik etkisi kaybolur.
Soruda sorulan klinik tablonun (gebelik riski artışı) açıklanmasını sağlar.

Anahtar Kavram

Karaciğer mikrozomal enzim indüksiyonu, beraberinde kullanılan ilaçların metabolizmasını hızlandırarak plazma düzeylerini ve etkinliklerini azaltır.
Tahmini Süre:45s
Bu soruyu puanla

Konular

İlaçların Metabolizması (Biyotransformasyon)

Bu konudan daha fazla soru