Bir G-protein kenetli reseptör sisteminde, ortamda herhangi bir ligand yokken bile reseptörlerin önemli bir kısmının aktif konformasyonda bulunduğu (yüksek konstitütif aktivite) saptanmıştır. Bu sisteme 'Molekül K' eklendiğinde hücresel yanıtın bazal seviyenin altına indiği; daha sonra bazal aktivite üzerinde tek başına hiçbir etkisi olmayan 'Molekül L' ortama eklendiğinde ise 'Molekül K'nin oluşturduğu bu inhibisyonun ortadan kalktığı ve yanıtın tekrar bazal seviyeye döndüğü gözlenmiştir. Buna göre, Molekül K ve Molekül L için en uygun farmakolojik tanımlama aşağıdakilerden hangisidir?
- Molekül K: Ters Agonist, Molekül L: Nötral AntagonistCevap
- BMolekül K: Nötral Antagonist, Molekül L: Ters Agonist
- CMolekül K: Parsiyel Agonist, Molekül L: Tam Antagonist
- DMolekül K: Ters Agonist, Molekül L: Parsiyel Agonist
- EMolekül K: Tam Antagonist, Molekül L: Fizyolojik Antagonist
Cevap
Molekül K: Ters Agonist, Molekül L: Nötral Antagonist tanımlaması doğrudur
Reseptör teorisinde, bazal (konstitütif) aktiviteyi azaltan ilaçlara 'Ters Agonist' denir. Ters agonistler, reseptörün inaktif konformasyonunu (Ri) stabilize ederler. 'Nötral Antagonistler' ise reseptöre bağlanır ancak konformasyonel dengeyi (Ra/Ri oranı) değiştirmezler; bu yüzden tek başlarına verildiklerinde bazal aktiviteyi etkilemezler (etkinlikleri sıfırdır). Ancak reseptör bölgesini işgal ettikleri için, hem agonistlerin hem de ters agonistlerin bağlanmasını engellerler. Bu senaryoda Molekül K bazal aktiviteyi düşürdüğü için ters agonist, Molekül L ise tek başına etkisiz olup K'yi engellediği için nötral antagonisttir.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
İki Durumlu Reseptör Modeli ve Ters Agonizma
Daha Fazla Pratik
İki durumlu reseptör modelinde parsiyel agonistlerin denge üzerindeki etkisini inceleyin.
Tahmini Süre:2m 0s