yaşında kadın hasta, bipolar bozukluk tanısıyla valproik asit ( mg/gün) idame tedavisi almaktadır. Hastanın depresif semptomlarının artması üzerine tedavi planına lamotrijin eklenmiştir. Tedavinin onuncu gününde hastanın vücudunda yaygın, ağrılı, büllöz karakterde döküntüler gelişmiş ve mukoza tutulumu saptanmıştır. Bu klinik tablonun (Stevens-Johnson Sendromu) gelişiminde rol oynayan temel ilaç etkileşimi aşağıdakilerden hangisidir?
- Valproik asidin lamotrijin metabolizmasında görevli glukuronil transferaz enzimini inhibe etmesiCevap
- BLamotrijinin valproik asit tarafından indüklenen mikrozomal enzimleri aktive ederek toksik ara ürün oluşturması
- CValproik asidin lamotrijinin renal eliminasyonunu tübüler sekresyon düzeyinde kompetitif olarak engellemesi
- DLamotrijinin valproik asidi plazma proteinlerine bağlanma yerlerinden ayırarak serbest fraksiyonunu artırması
- EValproik asidin lamotrijinin intestinal emilimini artıran bir taşıyıcı protein indüksiyonu yapması
Cevap
Valproik asidin lamotrijin metabolizmasında görevli glukuronil transferaz enzimini inhibe etmesi sonucu gelişen bir etkileşimdir.
Doğru yanıt, valproik asidin glukuronil transferaz enzimini inhibe ettiğini belirten ifadedir. Valproik asit, lamotrijinin eliminasyon yolu olan UGT2B7 enzimini güçlü bir şekilde inhibe eder. Bu durum lamotrijin klerensini azaltır ve plazma düzeylerini artırarak Stevens-Johnson Sendromu riskini belirgin şekilde yükseltir.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
İlaç metabolizmasında enzim inhibisyonu (UGT yolu üzerinden etkileşim).
Daha Fazla Pratik
Diğer enzim inhibitörleri ve indükleyicilerinin dar terapötik indeksi olan ilaçlarla etkileşimlerini gözden geçirebilirsiniz.
Tahmini Süre:1m 30s