42 yaşında erkek hasta, şizofreni tanısıyla yüksek potensli bir tipik antipsikotik kullanmaktadır. Hastanın takibinde belirgin ekstrapiramidal yan etkiler (EPS) gelişmesi üzerine tedavisi, yan etki riski daha düşük olan bir atipik antipsikotik ile değiştirilmiştir. Buna göre, atipik antipsikotiklerin ekstrapiramidal yan etki oluşturma potansiyelinin tipik antipsikotiklere göre daha düşük olmasını açıklayan temel farmakolojik mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?
- Nigrostriatal yolakta reseptör blokajı ile dopamin salınımının artırılmasıAnswer
- BTuberoinfundibuler yolakta reseptör blokajı ile prolaktin düzeylerinin düşürülmesi
- CMezolimbik yolakta serotonin geri alım proteinlerinin () güçlü şekilde inhibe edilmesi
- DNigrostriatal yolakta postsinaptik reseptörlerinin doğrudan stimülasyonu
- EMezokortikal yolakta muskarinik reseptörlerinin seçici aktivasyonu
Answer
Atipik antipsikotiklerin ekstrapiramidal yan etki riskinin düşük olması, nigrostriatal yolakta reseptörlerini bloke ederek dopamin salınımını artırmaları ile ilişkilidir.
Atipik antipsikotikler (ikinci kuşak), tipik olanlara göre reseptörlerine reseptörlerinden daha yüksek afinite ile bağlanırlar. Nigrostriatal yolaktaki dopaminerjik terminaller üzerinde bulunan reseptörlerinin antagonizması, dopamin salınımı üzerindeki serotonerjik baskıyı kaldırır. Sonuç olarak artan dopamin seviyeleri, striatumdaki reseptörleri düzeyinde ilaçla rekabete girerek ekstrapiramidal yan etkilerin (distoni, akatizi, Parkinsonizm) görülme sıklığını azaltır.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Atipik antipsikotiklerin düşük EPS riskinden sorumlu olan antagonizma oranı.
Estimated Time:1m 15s